專利名稱：新穎的雜芳族氟代糖苷結(jié)晶水合物、含有這些化合物的藥物和它們的用途的制作方法
新穎的雜芳族氟代糖苷結(jié)晶水合物、含有這些化合物的藥
物和它們的用途本發(fā)明涉及雜芳族氟代糖苷的結(jié)晶水合物。EP1758914 Bl已描述了無定形雜芳族氟代糖苷。這些雜芳族氟代糖苷中的一種為式II化合物
權(quán)利要求
1.式I結(jié)晶水合物
2.權(quán)利要求1的式I結(jié)晶水合物，其中η具有值2.25。
3.權(quán)利要求1-2中一項(xiàng)或多項(xiàng)的式I結(jié)晶水合物，其中用CuKa輻射測(cè)量的XRPD具有主要峰 5. 8° 2 θ 士0.2° 2Θ。
4.權(quán)利要求1-3中一項(xiàng)或多項(xiàng)的式I結(jié)晶水合物，其中用CuKa輻射測(cè)量的XRPD至少具有以下 2 θ 值的峰5. 8 士 0. 2° 2Θ、10. 3 士 0. 2° 2 θ 和 14. 2 士 0. 2° 2Θ。
5.權(quán)利要求1-4的式I結(jié)晶水合物，其中用CuKa輻射測(cè)量的XRPD至少具有以下 2Θ 值的峰5.8士0.2° 2Θ、7.1 士0.2° 2Θ、10.3士0.2° 2Θ、14.2士0.2° 2Θ 和 19. 7 士 0.2° 2Θ。
6.權(quán)利要求1-5的式I結(jié)晶水合物，其中用CuKa輻射測(cè)量的XRPD至少具有以下 2 θ 值的峰5. 8 士 0. 2 ° 2Θ、7. 1 士0. 2° 2Θ、10. 3 士 0. 2° 2Θ、14. 2 士 0. 2° 2Θ、 19. 9 士 Θ. 2° 2Θ、19. 7 士 0. 2° 2Θ 和21. 8 士 0.2° 2Θ。
7.—種藥物，其包含權(quán)利要求1-6中一項(xiàng)或多項(xiàng)的一種或多種化合物。
8.呈固體形式的藥物，其包含權(quán)利要求1-6中一項(xiàng)或多項(xiàng)的一種或多種化合物。
9.一種藥物，其包含權(quán)利要求1-6中一項(xiàng)或多項(xiàng)的一種或多種化合物和一種或多種降血糖活性成分。
10.呈固體形式的藥物，其包含權(quán)利要求1-6中一項(xiàng)或多項(xiàng)的一種或多種化合物和一種或多種降血糖活性成分。
11.權(quán)利要求1-6中一項(xiàng)或多項(xiàng)的化合物，其用于治療I型糖尿病和II型糖尿病。
12.權(quán)利要求1-6中一項(xiàng)或多項(xiàng)的化合物，其用于降低血糖。
13.權(quán)利要求1-6中一項(xiàng)或多項(xiàng)的化合物，其與至少一種其它降血糖活性成分組合以治療治療I型糖尿病和II型糖尿病。
14.權(quán)利要求1-6中一項(xiàng)或多項(xiàng)的化合物，其與至少一種其它降血糖活性成分組合以降低血糖。
15.權(quán)利要求1-6中一項(xiàng)或多項(xiàng)的化合物在治療I型糖尿病和II型糖尿病中的用途。
16.權(quán)利要求1-6中一項(xiàng)或多項(xiàng)的化合物在降低血糖中的用途。
17.與至少一種其它降血糖活性成分組合的權(quán)利要求1-6中一項(xiàng)或多項(xiàng)的化合物在治療I型糖尿病和II型糖尿病中的用途。
18.與至少一種其它降血糖活性成分組合的權(quán)利要求1-6中一項(xiàng)或多項(xiàng)的化合物在降低血糖中的用途。
19.制備藥物的方法，所述藥物包含權(quán)利要求1-6中一項(xiàng)或多項(xiàng)的化合物，所述方法包括將所述活性成分與藥學(xué)上合適的載體混合并將該混合物轉(zhuǎn)變成適于給藥的形式。
20.權(quán)利要求1-6中一項(xiàng)或多項(xiàng)的化合物，其為藥物物質(zhì)。
全文摘要
本發(fā)明涉及式I結(jié)晶水合物，其中n具有值2.1至2.5。所述化合物適于例如作為抗糖尿病藥。
文檔編號(hào)C07H17/02GK102482312SQ201080037893
公開日2012年5月30日 申請(qǐng)日期2010年8月26日 優(yōu)先權(quán)日2009年8月26日
發(fā)明者B.貝克, B.鮑姆加特納, D.里格爾, F.費(fèi)希爾, M.布羅克爾曼, M.費(fèi)思, N.內(nèi)格爾 申請(qǐng)人:賽諾菲