專利名稱：帕洛諾司瓊代謝物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及帕洛諾司瓊(palonosetron)的代謝物。
背景技術(shù)：
抗癌的化療和放療的惡心和嘔吐副作用是普遍的和長期的問題。也許并不廣為人知但依然重要的是手術(shù)后的惡心和嘔吐，其可能具有與化療所見效果相關(guān)的生理機(jī)制。最近鹽酸帕洛諾司瓊(palonosetron hydrochloride)作為針對(duì)這些病癥非常有效的抗惡心和抗嘔吐藥物脫穎而出。參見Helsinn Healthcare的PCT公開文本W(wǎng)O2004/045615和2004/073714。鹽酸帕洛諾司瓊在美國作為商標(biāo)為Al.,0X1 的無菌注射液出售，形式為含有0. 075或0. 25mg鹽酸帕洛諾司瓊的無菌單位劑量小瓶。鹽酸帕洛諾司瓊也以口服給藥的含有0. 5mg鹽酸帕洛諾司瓊的軟凝膠劑型出售。鹽酸帕洛諾司瓊的正式化學(xué)名為(3aS) -2-[(S) _1_氮雜雙環(huán)[2. 2. 2]辛-3-基]-2，3，3a, 4，5，6-六氫-I-氧代-IH苯并[de]異喹啉鹽酸鹽(CAS號(hào)119904-90-4);其經(jīng)驗(yàn)式為C19H24N2O HC1，分子量為332. 87。所述化合物由以下化學(xué)結(jié)構(gòu)
式表不
權(quán)利要求
1.式I的化合物或其可藥用鹽或其前藥
2.式II的化合物或其可藥用鹽或其前藥
3.式III的化合物或其可藥用鹽或其前藥
4.式IV的化合物或其可藥用鹽或其前藥
5.式V的化合物或其可藥用鹽或其前藥
6.式VI的化合物或其可藥用鹽或其前藥
7.式VII的化合物或其可藥用鹽或其前藥
8.式VIII的化合物或其可藥用鹽或其前藥
9.式IX的化合物或其可藥用鹽或其前藥
全文摘要
本發(fā)明提供式(I)的可用于治療動(dòng)物尤其是人的帕洛諾司瓊的代謝物或其可藥用鹽或其前藥其中R1和R4獨(dú)立地可為H、羥基或羰基；并且其中R3可為式(II)或式(III)
文檔編號(hào)C07D453/02GK102781939SQ201080051504
公開日2012年11月14日 申請(qǐng)日期2010年11月1日 優(yōu)先權(quán)日2009年11月13日
發(fā)明者W·莫西 申請(qǐng)人:赫爾辛醫(yī)療股份公司