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制備(11β,16α)-9-氟-11-羥基-16,17-[1-甲基-亞乙基二氧基]-21-[1-氧代-[4-(硝基氧...的制作方法

文檔序號:3505320閱讀:162來源:國知局
專利名稱:制備(11β,16α)-9-氟-11-羥基-16,17-[1-甲基-亞乙基二氧基]-21-[1-氧代-[4-(硝基氧 ...的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及制備化合物(lie,16 a)-9-氟-11-羥基-16,17_[1_甲基-亞乙基 二氧基]-21- [1-氧代-[4-(硝基氧基甲基)苯甲酰氧基]]孕-1,4- 二烯-3,20- 二酮的 新方法,用作局部(topic)抗炎性藥物。
背景技術(shù)
式(I)化合物(11@,16 0)-9-氟-11-羥基-16,17-[1_甲基-亞乙基二氧 基]-21-[1_氧代_[4_(硝基氧基甲基)苯甲酰氧基]]孕-1,4- 二烯-3,20- 二酮是預(yù)先 描述于申請W02007025632(實(shí)施例1)的皮質(zhì)類固醇。該化合物特別用于治療某些炎性疾
病比如皮質(zhì)類固醇敏感性皮膚病,特應(yīng)性皮炎,接觸性皮炎,牛皮癬和脂溢性皮炎。
權(quán)利要求
1.制備(11β,16α)-9-氟-11-羥基-16,17_[1_甲基-亞乙基二氧基]氧代-[4-(硝基氧基甲基)苯甲酰氧基]]孕-1,4-二烯-3,20-二酮(I)的方法
2.根據(jù)權(quán)利要求I的方法,其中步驟⑴的溶劑選自二氯甲烷,二甲基甲酰胺,四氫呋喃,丙酮,乙腈,乙酸乙酯,乙酸異丙酯,甲基異丁基酮,二甲基乙酰胺和二甲亞砜。
3.根據(jù)權(quán)利要求2的方法,其中所述溶劑是二氯甲烷。
4.根據(jù)權(quán)利要求I的方法,其中所述酸化用選自鹽酸,硫酸,乙酸,三氟乙酸,氫溴酸, 甲酸,甲烷磺酸,三氟甲烷磺酸和對-甲苯磺酸的酸來進(jìn)行。(I)包括下述步驟⑴在惰性溶劑中,將曲安奈德(II)
5.根據(jù)權(quán)利要求4的方法,其中所述酸是鹽酸。
6.根據(jù)權(quán)利要求I的方法,其中所述中和用選自碳酸氫鈉,碳酸氫鉀,碳酸鈉和碳酸鉀的堿來進(jìn)行。
7.根據(jù)權(quán)利要求6的方法,其中所述堿是碳酸氫鈉。
8.根據(jù)權(quán)利要求I的方法,其中步驟(i)的抗溶劑選自乙醇,甲醇,異丙醇,甲苯和水。
9.根據(jù)權(quán)利要求8的方法,其中所述抗溶劑是乙醇。
10.根據(jù)權(quán)利要求I的方法,其中步驟(ii)的溶劑選自二氯甲燒,二甲基甲酰胺,四氫呋喃,丙酮,乙腈,乙酸乙酯,乙酸異丙酯,甲基異丁基酮,二甲基乙酰胺和二甲亞砜。
11.根據(jù)權(quán)利要求10的方法,其中所述溶劑是二氯甲烷。
12.根據(jù)權(quán)利要求I的方法,其中步驟(ii)的抗溶劑選自乙醇,甲醇,異丙醇,甲苯和水。
13.根據(jù)權(quán)利要求12的方法,其中所述抗溶劑是乙醇。
14.根據(jù)權(quán)利要求I的方法,其中步驟(iii)的溶劑選自乙酸乙酯,二甲基甲酰胺,四氫呋喃,丙酮,乙腈,二氯甲烷,乙酸異丙酯,甲基異丁基酮,二甲基乙酰胺和二甲亞砜。
15.根據(jù)權(quán)利要求14的方法,
16.根據(jù)權(quán)利1的方法,要求其中步驟(iii)的抗溶劑選自庚烷,異丙基醚和異丙醇。
17.根據(jù)權(quán)利要求16的方法,其中所述抗溶劑是庚烷。,
全文摘要
本發(fā)明涉及制備(11β,16α)-9-氟-11-羥基-16,17-[1-甲基-亞乙基二氧基]-21-[1-氧代-[4-(硝基氧基甲基)苯甲酰氧基]]孕-1,4-二烯-3,20-二酮的新方法,包括下述步驟(i)將曲安奈德與4-(硝基氧基甲基)苯甲酸,4-二甲基氨基吡啶和N-N’-二異丙基碳二亞胺反應(yīng),(ii)結(jié)晶,和(iii)受控沉淀。
文檔編號C07J71/00GK102612522SQ201080051734
公開日2012年7月25日 申請日期2010年11月15日 優(yōu)先權(quán)日2009年11月16日
發(fā)明者A·帕洛莫, C·阿爾瓦雷斯, L·安格拉達(dá), L·索博拉爾 申請人:尼考斯股份公司, 菲爾若國際公司
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