專利名稱：新型抗血小板藥的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及新型抗血小板藥和構(gòu)成其有效成分的新型化合物。
背景技術(shù)：
糖蛋白Ib (下文中，GPIb)和糖蛋白VI (下文中，GPVI)存在于血小板膜上，并且各自作為血管假性血友病因子(von Willebrand factor)(下文中，vWF)受體和膠原受體在可以在動脈硬化區(qū)域中發(fā)現(xiàn)的病理性血栓的形成時起到重要作用(非專利文獻I)。在動脈硬化區(qū)域中的斑塊破裂時，由于血管內(nèi)皮損傷而使膠原露出，并且由于血管狹窄引起高剪切應(yīng)力。vWF在露出的膠原上趨于固相化，并且血小板通過經(jīng)由GPI與膠原上固相化的vWF相連接而累積和粘著在動脈硬化區(qū)域中。其后，血小板上的GPVI與膠原結(jié)合，并且 血小板活化和凝聚從而誘發(fā)引起缺血性心臟疾病如心肌梗死、缺血性中風(fēng)、外周動脈阻塞的病理性血栓(非專利文獻2)。作為生物體的防御機制的止血借助于通過從血管外受損區(qū)域釋放的組織因子或可溶性激動劑(agonist)(血栓燒A2 (thromboxane A2) (TXA2)、腺苷2磷酸(adenosine 2phosphate) (ADP),等)而使血小板活化來形成。因為阿司匹林和氯吡格雷(clopidogrel)，作為現(xiàn)有藥物，對止血機制有極大影響以及抑制TAXA2和ADP的功能，因此它們提高抗血栓功能以及出血功能(非專利文獻3)。根據(jù)通過借助現(xiàn)有的抗血小板藥(阿司匹林、噻氯匹定等的單獨給藥)的預(yù)防效果的隨機對照試驗(RCT)的方法分析而獲得的ATT(抗血栓治療試驗協(xié)作組(Antithrombotic Trialists' Collaboration))的結(jié)果，由于現(xiàn)有的抗血小板藥的心血管事件(cardiovascular event)的治療減少效果至多25%,，并且滿意程度不高(非專利文獻4)。組合治療的臨床研究通過使用旨在更高治療效果的常規(guī)抗血小板藥(CURE、MATCH、CHARISMA)來進行，但是顯示出血的風(fēng)險也增加(非專利文獻:5-7)。雜環(huán)化合物如苯并咪唑衍生物公開于專利文獻1-13中和非專利文獻8中。然而，尚未報道這些化合物提供抗血小板功能，并且它們的特性不同于本發(fā)明的化合物的特性。具有血小板凝聚抑制作用的雜環(huán)化合物公開于文獻14中。然而，它們的特性不同于本發(fā)明的化合物的特性。苯并咪唑衍生物的制備方法公開于非專利文獻8中。[現(xiàn)有技術(shù)文獻][專利文獻][專利文獻1]W0 1"7/031365[專利文獻2]TO 2001/002400[專利文獻3]US 20090227538A[專利文獻4]US 20050054631A[專利文獻5] US 2006/044509A[專利文獻6]US 20040176390A[專利文獻7]TO 2OKVO7O237A
[專利文獻8]US 20050222197A[專利文獻9]US 20100029657A[專利文獻10]US 2OO6OH88O5A[專利文獻11]US 20090232780A[專利文獻12]US 20080132501A[專利文獻13]US 20060223849A[專利文獻14]US 20060128685A[非專利文獻][非專利文獻 I]Nature Rev. Drug Discov. , 2, 1-15(2003)[非專利文獻 2] Thromb. Haemost.，97. 435-443 (2007)[非專利文獻3]Platelet and Thrombosis~Basic and Clinic-Edited by YasuoIkeda[非專利文獻4Br. Med. J, 324, 71-86(2002)[非專利文獻5]Ν· Eng. J. Med.，345，494-502 (2001)[非專利文獻6] Lancet, 364, 331-337 (2004)[非專利文獻7]Ν· Eng. J. Med.，354，1706-1717 (2006)[非專利文獻8] Synthesis, I, 47 (2005)

發(fā)明內(nèi)容
發(fā)明要解決的問題本發(fā)明涉及新型抗血小板藥和構(gòu)成其有效成分的新型化合物。用于解決問題的方案本發(fā)明人已經(jīng)進行深入研究以解決上述問題，并且已發(fā)現(xiàn)了特定的雜環(huán)衍生物能夠解決該問題，因而導(dǎo)致本發(fā)明的完成。本發(fā)明涉及以下化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，和/或其用途。本發(fā)明包括以下實施方案。(I) 一種抗血小板藥，其包括式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽作為有效成分
權(quán)利要求
1.一種抗血小板藥，其包括式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽作為有效成分
2.一種式II的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中r3為氮。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中Xc"為碳。
5.根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中V2為碳。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中所述化合物由式IIa表示
7.根據(jù)權(quán)利要求2-6任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽， 其中在R21中的“任選取代的雜芳基”的取代基是選自以下基團的相同或不同的1-3種基團任選取代的燒基；任選取代的燒氧基；任選取代的燒硫基；鏈稀基；齒素；氛基；由I或2個烷基任選取代的氨基甲?；挥蒊或2個烷基任選取代的氨基；羥基；烷?；画h(huán)烷基羰基；芳基羰基；硝基；任選取代的脂肪族雜單環(huán)基團；芳基；或雜芳基，和 在R31中的“任選取代的6元雜芳基”的取代基是選自以下基團的相同或不同的1-3種基團任選取代的燒基；任選取代的燒氧基；任選取代的燒硫基；環(huán)燒基；由I或2個燒基任選取代的氨基；脂肪族雜單環(huán)；或鹵素。
8.根據(jù)權(quán)利要求2-7任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中Rle為由鹵素取代的燒基或由齒素取代的燒氧基。
9.根據(jù)權(quán)利要求2-7任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中Rle為三氟甲基或三氟甲氧基。
10.根據(jù)權(quán)利要求2-9任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中Rlf為氫。
11.根據(jù)權(quán)利要求2-10任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中在R21中的“任選取代的雜芳基”的取代基是選自以下基團的相同或不同的1-3種基團任選取代的烷基；任選取代的燒氧基；齒素；氛基；由I或2個燒基任選取代的氣基甲酸基；由I或2個燒基任選取代的氨基；羥基；硝基；或任選取代的脂肪族雜單環(huán)基團。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中在R21中的“任選取代的雜芳基”的取代基是選自燒基、燒氧基、齒素、氛基、由I或2個燒基任選取代的氣基甲酸基或硝基的相同或不同的1-3種基團。
13.根據(jù)權(quán)利要求11所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中在R21中的“任選取代的雜芳基”的取代基是選自烷基、鹵素或氰基的1-3種基團。
14.根據(jù)權(quán)利要求2-13任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中在R31中的“任選取代的6-元雜芳基”的取代基為選自烷基、烷氧基、鹵素和由I或2個烷基任選取代的氨基的1-3種基團。
15.根據(jù)權(quán)利要求2-14任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中Xa為N。
16.一種選自以下的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽 .1-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-2-吡啶-2-基-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑；.2-(6-氟吡啶-2-基)-I- (6-甲氧基噠嗪-3-基)-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑； .1-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-2-吡啶-2-基-5-(三氟甲氧基)-IH-苯并咪唑； .2-(5-氟吡啶-2-基)-3- (6-甲氧基吡啶-3-基)-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5_b]吡啶； N-甲基-5- [2-吡啶-2-基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5_b]吡啶-3-基]吡啶-2-胺； N，N-二甲基-5-[2-吡啶-2-基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5_b]吡啶_3_基]吡啶-2-胺； .6-[I-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑-2-基]煙腈； .5-[3-(6_甲氧基吡啶-3-基)-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5_b]吡啶-2-基]吡嗪_2_月青； .2-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-1-(6-甲氧基吡啶-3-基)-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑； .3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2- (1H-吡咯-2-基)-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5_b]吡啶； .2-(1H-咪唑-4-基)-3- (6-甲氧基吡啶-3-基)-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5_b]吡啶； I,2- 二吡啶-2-基-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑； .3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-吡啶-2-基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5_b]吡啶； .1-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-吡啶-2-基-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑； .1-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-2-(I-甲基-IH-吡唑-4-基)-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑； .5-乙基-1-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-吡啶-2-基-IH-苯并咪唑； .1-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-苯基-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑；.2-(5-溴吡啶-2-基)-I- (6-甲氧基吡啶-3-基)-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑；.2-(5-氟吡啶-2-基)-I- (6-甲氧基吡啶-3-基)-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑； .1,2-雙(6-甲氧基吡啶-3-基)-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑； .5-環(huán)丙基-1-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-吡啶-2-基-IH-苯并咪唑； .5-(環(huán)丙基甲氧基)-I-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-吡啶-2-基-IH-苯并咪唑；.2-(5-溴吡啶-2-基)-I- (6-甲氧基噠嗪-3-基)-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑；.2-(5-氯吡啶-2-基)-I- (6-甲氧基吡啶-3-基)-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑； 1-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-吡啶-2-基-5-(三氟甲氧基)-IH-苯并咪唑； I-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-2-(1-甲基-IH-吡唑-3-基)-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑；I-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-2- (5-硝基吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑；I-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-2-(1, 3-噻唑-2-基)-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑； .6-氯-1-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-吡啶-2-基-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑；2-(5-乙基吡啶-2-基)-1-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑； 1-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-2-(4-甲基吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑；2-(5-氟吡啶-2-基)-I- (6-甲氧基噠嗪-3-基)-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑； 1-[6-(甲硫基)噠嗪-3-基]-2-吡啶-2-基-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑；2-(5-氟吡啶-2-基)-I-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-5-(三氟甲氧基)-IH-苯并咪唑； 2-(5-甲基異噁唑-3-基)-1-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑； 3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-(1-甲基-IH-吡唑-3-基)-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并 [4，5-b]吡啶；2-(4-溴吡啶-2-基)-I- (6-甲氧基噠嗪-3-基)-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑； 2-[I-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑-2-基]煙腈； I-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-2-(1, 3-噁唑-4-基)-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑； I-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-2-(1, 3-噻唑-4-基)-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑；1-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-2-(5-甲基吡嗪-2-基)-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑；I-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-2- (2-甲基-1，3-噻唑-4-基)-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑； 3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2- (1，3-噁唑-4-基)-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； 3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-(5-甲基異噁唑-3-基)-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； 3- (6-甲氧基吡啶-3-基)-2- (1，3-噻唑-4-基)-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； 3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-(2-甲基-1，3-噻唑-4-基)-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； 3-(6-甲基吡啶-3-基)-2-吡啶-2-基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-(2-甲基-1，3-噁唑-4-基)_6_ (三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； 3-(5-甲氧基吡嗪-2-基)-2-吡啶-2-基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3- (6-甲氧基吡啶-3-基)-2- (5-甲基-1，3-噁唑-4-基)-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； 6-[3-(6-甲基吡啶-3-基)-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶_2_基]煙腈； 1-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-2-(2-甲基-1，3-噁唑-4-基)-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑； 2-(5-氟吡啶-2-基)-3- (5-甲氧基吡嗪-2-基)-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； 6-異丙氧基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-吡啶-2-基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；6-( 二氟甲氧基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-吡啶-2-基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； 3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-吡啶-2-基-6-(三氟甲氧基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(5-甲氧基吡嗪-2-基)-2-(1, 3-噻唑-4-基)-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； 5-[2-(5-氟吡啶-2-基)-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶_3_基]-N-甲基吡啶-2-胺； 6-{3-[6-(甲氨基)吡啶-3-基]-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5_b]吡啶_2_基]煙腈； 3-(5-甲氧基吡嗪-2-基)-2- (1，3-噁唑-4-基)-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； 3-(5-甲氧基吡嗪-2-基)-2-(2-甲基-1，3-噁唑-4-基)-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； 3-(5-甲氧基吡嗪-2-基)-2-(1-甲基-IH-吡唑-3-基)-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； 3-(5-甲氧基吡嗪-2-基)-2- (5-甲基異噁唑-3-基)-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； I-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-2-(1, 3-噁唑-4-基)-5-(三氟甲氧基)-IH-苯并咪唑； I-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-2-(1-甲基-IH-吡唑-3-基)-5-(三氟甲氧基)-IH-苯并咪唑； 5-[3-(5-甲氧基噠嗪-2-基)-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4, 5-b]吡啶_2_基]吡嗪_2_月青； 1-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-2-(2-甲基-1，3-噁唑-4-基)-5-(三氟甲氧基)-IH-苯并咪唑； 2-(5-氯吡啶-2-基)-3- (6-甲氧基吡啶-3-基)-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； 3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2- (I-甲基-1H-1, 2，3-三唑-4-基)_6_ (三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； I-(5-甲氧基吡嗪-2-基)-2-吡啶-2-基-5-(三氟甲基)-IH-苯并咪唑； 3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-(1-甲基-IH-吡唑-3-基)-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； 1-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-2-(1-甲基-1H-1, 2，3-三唑-4-基)-5-(三氟甲基)-lH-苯并咪唑； 3-(5-甲氧基吡嗪-2-基)-2-(1-甲基-1H-1，2，3-三唑-4-基)-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； 3-(5-甲氧基吡嗪-2-基)-2-(1-甲基-IH-吡唑-4-基)-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； I-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-2-(1-甲基-IH-吡唑-4-基)-5-(三氟甲氧基)-IH-苯并咪唑； 1-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-2-(1-甲基-1H-1，2，3-三唑-4-基)-5-(三氟甲氧基)-IH-苯并咪唑；I-(6-甲氧基噠嗪-3-基)-2- (5-甲基異噁唑-3-基)-5-(三氟甲氧基)-IH-苯并咪唑； 3-(5-甲氧基吡嗪-2-基)-2-(1-甲基-IH-咪唑-4-基)-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； 6-乙氧基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-吡啶-2-基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； 6-(環(huán)丙基甲氧基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-吡啶-2-基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； 2-(2-乙基-I, 3-噁唑-4-基)-3- (6-甲氧基吡啶-3-基)_6_ (三氟甲基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； 3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-6-丙氧基-2-吡啶-2-基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； 6-異丁氧基-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-吡啶-2-基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶；3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-吡啶-2-基-6- (2，2，2-三氟乙氧基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； 3-(6-甲氧基卩比淀_3~基)~2~卩比淀~2~基-6- (2, 2, 2- 二氣-I-甲基乙氧基)-3H-味唑并[4，5-b]吡啶； 2-(5-氟吡啶-2-基)-3- (6-甲氧基吡啶-3-基)-6-(三氟甲氧基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； 6-(二氟甲氧基-2- (5-氟吡啶-2-基)-3- (6-甲氧基吡啶-3-基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶； 3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-吡啶-2-基-7-(三氟甲基)咪唑并[l，2-b]噠嗪； 3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-吡啶-2-基-6-(三氟甲基)吡唑并[1，5-a]嘧啶； 2-(5-氟吡啶-2-基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-7-(三氟甲基)咪唑并[1，2_b]噠嗪； 1-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-吡啶-2-基-5-(三氟甲基)-IH-吲哚； 1-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-吡啶-2-基-5-(三氟甲基)-IH-吡咯并[2，3_b]吡啶； 2-(5-氟吡啶-2-基)-I- (6-甲氧基吡啶-3-基)-5-(三氟甲基)-IH-吡咯并[2，3_b]吡啶； 2-(5-氟吡啶-2-基)-3- (6-甲氧基吡啶-3-基)-6-(三氟甲基)-2H-吲唑； 3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-吡啶-2-基-6-(三氟甲基)-2H-吡唑并[4，3_b]吡啶； 1-(5-甲氧基吡嗪-2-基)-2-吡啶-2-基-5-(三氟甲基)-IH-吡咯并[2，3_b]吡啶; 3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-吡啶-2-基-6-(三氟甲基)-2H-吲唑； 3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-2-吡啶-2-基-7-(三氟甲基)咪唑并[1，2-a]吡啶； 2-(5-氟吡啶-2-基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-7-(三氟甲基)咪唑并[1，2_a]吡啶；和 2-(5-氟吡啶-2-基)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-6-(三氟甲基)吡唑并[1，5_a]嘧啶。
17.—種抗血小板藥，其包括根據(jù)權(quán)利要求2-16任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽作為有效成分。
18.一種預(yù)防或治療缺血性中風(fēng)、急性冠狀動脈綜合征、微血管功能障礙、外周動脈疾病、閉塞性動脈硬化、缺血性心臟疾病、血栓性微血管病或者不穩(wěn)定或穩(wěn)定型心絞痛的藥，所述藥包括作為根據(jù)權(quán)利要求I所述的抗血小板藥的有效成分的化合物或根據(jù)權(quán)利要求2-16任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽作為有效成分。
19.一種預(yù)防血小板凝聚的方法，所述方法包括給藥有效量的作為根據(jù)權(quán)利要求I所述的抗血小板藥的有效成分的化合物或根據(jù)權(quán)利要求2-16任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。
20.一種預(yù)防或治療缺血性中風(fēng)、急性冠狀動脈綜合征、微血管功能障礙、外周動脈疾病、閉塞性動脈硬化、缺血性心臟疾病、血栓性微血管病或者不穩(wěn)定或穩(wěn)定型心絞痛的方法，所述方法包括給藥有效量的作為根據(jù)權(quán)利要求I所述的抗血小板藥的有效成分的化合物或根據(jù)權(quán)利要求2-16任一項所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。
全文摘要
公開一種新型抗血小板藥和可作為該新型抗血小板藥的有效成分的新型化合物。具體公開一種抗血小板藥，其包含由式I表示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽作為有效成分。式中，X表示N或CR1d；Xb1-Xb5可相同或不同，并各自表示氮原子或碳原子；R1a-R1d可相同或不同，并各自表示氫原子、任選取代的烷基、任選取代的烷氧基、任選取代的烷硫基、鏈烯基、環(huán)烷基、鹵素基團、氰基、羥基或可由1或2個烷基任選取代的氨基；R2表示任選取代的芳基或任選取代的雜芳基；R3表示任選取代的芳基或任選取代的雜芳基。
文檔編號C07D401/04GK102781930SQ201080064349
公開日2012年11月14日 申請日期2010年12月17日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月18日
發(fā)明者佐藤一志, 佐藤寬, 橫山和俊 申請人:田邊三菱制藥株式會社