專利名稱:制備4-溴甲基-[1,1’-聯(lián)苯基]-2’-甲腈的方法
制備4-溴甲基-[1, Γ -聯(lián)苯基]-2’ -甲腈的方法本發(fā)明的主題為用于制備通式(I)化合物的新方法,
權(quán)利要求
1.一種制備通式(I)化合物的方法,
2.權(quán)利要求I的方法,其特征在于使用脂肪族羧酸酯類作為有機溶劑。
3.權(quán)利要求I的方法,其特征在于使用烷類或環(huán)烷類或芳香烴類作為有機溶劑。
4.權(quán)利要求I的方法,其特征在于使用鹵代烷類或鹵代芳香烴類作為有機溶劑。
5.權(quán)利要求2的方法,其特征在于使用乙酸乙酯或乙酸甲酯作為脂肪族羧酸酯。
6.權(quán)利要求3的方法,其特征在于使用環(huán)己烷或甲基環(huán)己烷作為環(huán)烷。
7.權(quán)利要求4的方法,其特征在于使用二氯甲烷、二氯乙烷、1,I,I-三氯乙烷、二溴乙烷、溴氯甲烷或四氯化碳作為鹵代烷。
8.權(quán)利要求4的方法,其特征在于使用一氯代苯作為鹵代芳香烴。
9.權(quán)利要求I的方法,其特征在于該溴化反應(yīng)在5°C-800 C之間的溫度進行。
10.權(quán)利要求I的方法,其特征在于該起始物為通式(II)化合物,其中R代表氰基-或1-叔丁基-四唑-5-基-或2-叔丁基-四唑-5-基-或I-三苯基甲基-四唑-5-基-或2-三苯基甲基-四唑-5-基基團。
11.權(quán)利要求I至10中任一項的方法,其特征在于作為溴來源的試劑對為MeBrO3/MeHSO3或MeBr03/Me2S205的混合物,其中Me的定義為堿金屬。
12.權(quán)利要求I至10中任一項的方法,其特征在于作為溴來源的試劑對為溴化氫和金屬過碳酸鹽所組成的混合物。
13.權(quán)利要求11的方法,其特征在于使用溴酸鈉/亞硫酸氫鈉或溴酸鈉/焦亞硫酸鈉的混合物。
14.權(quán)利要求12的方法,其特征在于使用溴化氫/過碳酸鈉的混合物。
全文摘要
一種制備通式(I)化合物的方法,其中式R代表氰基基團、-COOR1或-CONR2R3基團,其中R1、R2及R3代表選自下列原子或基團的相同或不同的取代基氫原子、直鏈或支鏈C1-7烷基基團;C3-6環(huán)烷基基團;或在給定的情況下為經(jīng)C1-4烷基基團或三苯基甲基基團取代的四唑基基團,其中通式(II)化合物中R的意義為如上所定義,所述中通式(II)化合物在水相-有機相二元系統(tǒng)中與一作為溴來源的下列試劑對反應(yīng)溴酸鹽與亞硫酸氫鹽、或溴酸鹽與焦亞硫酸鹽、或溴化物與過碳酸鹽、或溴化物與過硼酸鹽,且任選以本身已知的方法從反應(yīng)混合物中分離所得通式(I)化合物。
文檔編號C07C253/30GK102791678SQ201080065332
公開日2012年11月21日 申請日期2010年12月13日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月16日
發(fā)明者A.赫格杜斯, C.休斯扎, G.阿瓦伊 申請人:賽諾菲