專利名稱：新型含二茂鐵吡唑基的銅、銀配合物及用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及兩種具有抗腫瘤活性的有機(jī)金屬配合物，確切地說(shuō)是含二茂鐵吡唑基 的銅、銀配合物及其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
自從1965年美國(guó)Rosenbe偶然發(fā)現(xiàn)順鉬具有抗癌活性以來(lái)，金屬配合物的藥用性 引起了人們的廣泛關(guān)注，開辟了金屬配合物抗癌藥物研究的新領(lǐng)域。鉬類化合物在治療某 些癌癥方面的確取得了一些效果，但是嚴(yán)重的副作用也顯示出來(lái)，這就促使我們尋找一些 新的藥物來(lái)代替。隨著人們對(duì)金屬配合物的藥理作用認(rèn)識(shí)的進(jìn)一步深入，新的高效、低毒、 具有抗癌活性的金屬化合物不斷被合成出來(lái)。經(jīng)過(guò)化學(xué)工作者的努力，發(fā)現(xiàn)除鉬外周期表 中還有許多其它金屬的化合物都具有抗癌活性，如鎵、鍺、錫、釕、銠、釩、鉻、銅、銀、金等金 屬配合物。實(shí)驗(yàn)證明銅、銀配合物都具有抗癌活性。如銀(I)、銅(I)的雙二磷配合物、反 式一二(水楊醛肟)合銅和一些大環(huán)配體與銅的配合物對(duì)癌細(xì)胞都有抑制作用。2009年7 月新華社報(bào)道，墨西哥國(guó)立自治大學(xué)(UNAM)化學(xué)系科學(xué)家研制出以金屬為基礎(chǔ)的新藥.并 已通過(guò)實(shí)驗(yàn)室和活體證明這些藥具有良好的抗癌效果。這種新藥取名為“Casiopeina"。 它也是一種銅配位化合物。另外，配體的性質(zhì)與抗腫瘤活性也有密切關(guān)系。申請(qǐng)人合成了具有生物活性的配 體3-三氟甲基-5-二茂鐵吡唑乙酸，其主要設(shè)計(jì)思想是選擇具有芳香性、熱穩(wěn)定性、低毒性 及特殊生理(物)活性的二茂鐵基作為主體，并與具有廣泛生物活性的雜環(huán)吡唑基結(jié)合，從 而達(dá)到提高化合物生物活性，降低其毒性的目的。并且配體中還引入了可以提高化合物的 親酯性和對(duì)生物體膜的滲透性的三氟甲基，這更有利于增加化合物的生物活性。申請(qǐng)人:選擇3-三氟甲基-5- 二茂鐵吡唑乙酸(LCOOH)作為第一配體，引入含磷的 具有一定生物活性的雙二苯基膦甲烷作為第二配體，合成了含二茂鐵吡唑基的銅、銀配合 物。并對(duì)其進(jìn)行活性篩選，期望篩選出高效、低毒的非鉬類抗腫瘤藥物。申請(qǐng)人:對(duì)本申請(qǐng)的主題進(jìn)行了如下的文獻(xiàn)檢索Uhttp://www. google, com 網(wǎng)檢索結(jié)果(2010/1/12)
檢索關(guān)鍵詞檢索結(jié)果專利抗腫瘤活性1項(xiàng)，與含二茂鐵吡唑的金屬配合物無(wú)關(guān)專利二茂鐵吡唑無(wú)專利金屬配合物10項(xiàng)，均與抗腫瘤活性含二茂鐵吡唑的金屬配合物
權(quán)利要求
1. 一種具有抗腫瘤活性的含二茂鐵吡唑基的銅配合物，其特征在于有以下結(jié)構(gòu)式
2.如權(quán)利要求1所述的配合物的用途，其特征在于該配合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的配合物的用途，其特征在于該配合物在制備抗肺癌或抗肝 癌或抗黑色素瘤藥物中的應(yīng)用。
4.一種具有抗腫瘤活性的含二茂鐵吡唑基的銀配合物，其特征在于有以下結(jié)構(gòu)式
5.如權(quán)利要求4所述的配合物的用途，其特征在于該配合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的配合物的用途，其特征在于該配合物在制備抗肺癌或抗肝 癌或抗黑色素瘤藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
一類新型含二茂鐵吡唑基的銅、銀配合物，結(jié)構(gòu)式如下式中L為配體3-三氟甲基-5-二茂鐵吡唑乙酸。本配合物具有抗腫瘤活性，有望在制備抗腫瘤藥物中應(yīng)用。
文檔編號(hào)C07F1/10GK102101874SQ201110025840
公開日2011年6月22日 申請(qǐng)日期2011年1月24日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月24日
發(fā)明者吳杰穎, 周虹屏, 孫美蘭, 張勝義, 李勝利, 楊家祥, 田玉鵬, 金葆康, 阮班鋒 申請(qǐng)人:安徽大學(xué)