專利名稱：一種用于制備決奈達(dá)隆的中間體及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種化學(xué)合成藥物的中間體化合物及其制備方法的領(lǐng)域，具體而言， 本發(fā)明涉及制備決奈達(dá)隆(Dronedarone)的中間體化合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
房顫是引起卒中的的獨(dú)立風(fēng)險(xiǎn)因素之一。在美國，房顫影響著近230萬患者，每年死于房顫的人數(shù)高達(dá)7. 1萬人。據(jù)報(bào)道，近年來美國因房顫導(dǎo)致住院的病例大幅提高2 3倍。專家表示，房顫已經(jīng)成為公共衛(wèi)生難題，對患者及社會造成了嚴(yán)重影響。早期發(fā)現(xiàn)和治療，能夠降低房顫引發(fā)的嚴(yán)重心血管并發(fā)癥的風(fēng)險(xiǎn)。但是臨床上可用于治療房顫的藥物卻非常有限，在傳統(tǒng)的抗心率失常藥物中，沒有一種被證明能減少心血管住院率或死亡率。 決奈達(dá)隆是胺碘酮的類似物，是用于治療慢性心律不齊如房顫的新藥，由法國賽諾菲安萬特公司研發(fā)，2009年在美國首次上市。化學(xué)名為2-丁基-5-甲磺酰胺基-3-[4-[3-( 二正丁胺基)丙氧基]苯甲?；鵠苯駢呋喃。結(jié)構(gòu)如結(jié)構(gòu)式VI所示
權(quán)利要求
1.一種化合物及其鹽，其特征在于其如結(jié)構(gòu)式I所示
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物及其鹽，所述的鹽為銨鹽、堿金屬或堿土金屬鹽。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物及其鹽，所述的鹽為鈉鹽或鉀鹽。3、一種結(jié)構(gòu)式I所述化合物的制備方法，其特征在于，包括如下所示的將結(jié)構(gòu)式II化合物水解得到結(jié)構(gòu)式I化合物的步驟
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述化合物的制備方法，其特征在于包括如下所示的將結(jié)構(gòu)式III 化合物經(jīng)閉環(huán)反應(yīng)得到結(jié)構(gòu)式II化合物的步驟
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述化合物的制備方法，其特征在于包括如下所示的將結(jié)構(gòu)式IV化合物與3-氧庚酸酯(結(jié)構(gòu)式V化合物)經(jīng)縮合反應(yīng)得到結(jié)構(gòu)式III化合物的步驟
6.一種結(jié)構(gòu)式I所述化合物的制備方法，其特征在于包括如下所述步驟 步驟一，將結(jié)構(gòu)式IV化合物與3-氧庚酸酯經(jīng)縮合反應(yīng)得到結(jié)構(gòu)式III化合物，
7.一種化合物，其特征在于所述化合物如結(jié)構(gòu)式II所示
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的化合物，其中R為甲基或乙基。
9.一種化合物，其特征在于所述化合物如結(jié)構(gòu)式III所示
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的化合物，其中R為甲基或乙基。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種化學(xué)合成藥物的中間體化合物及其制備方法，特別涉及制備決奈達(dá)隆(Dronedarone)的中間體化合物及其制備方法。所述中間體為新化合物2-丁基-5-甲磺酰胺基苯駢呋喃-3-甲酸，所述制備方法為水解2-丁基-5-甲磺酰胺基苯駢呋喃-3-甲酸酯得到2-丁基-5-甲磺酰胺基苯駢呋喃-3-甲酸。應(yīng)用新的中間體合成決奈達(dá)隆原輔料來源廉價(jià)易得、工藝路線短、成本低，反應(yīng)過程條件溫和安全，無特殊要求的裝置，可適合產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號C07C303/40GK102153531SQ20111003329
公開日2011年8月17日 申請日期2011年1月31日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月31日
發(fā)明者田拴紅, 金春華 申請人:金春華