專利名稱：一種達(dá)莎替尼n-6晶型新的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及多晶型藥物制備技術(shù)領(lǐng)域，更具體的為涉及一種達(dá)莎替尼N-6晶型的制備方法
背景技術(shù)：
達(dá)莎替尼(Dasatinib)，又叫N- (2_ 氯 _6_ 甲基苯基)_2_ {[6_ [4_ (2~ 羥乙基)-I-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基} -5-噻唑甲酰胺，其結(jié)構(gòu)式如式I所示，是美國Bristol-Myers Squibb公司開發(fā)的抗腫瘤藥,2006年2月在美國上市,商品名為Sprycel,臨床用于既往治療失敗或不耐受的成人各階段慢性髓細(xì)胞樣白血病，也可用于治療對(duì)其它療法耐藥或不耐受的費(fèi)城染色體陽性急性淋巴細(xì)胞性白血病成年患者。
權(quán)利要求
1.一種Dasatinib N_6晶型的制備方法,其特征在于 a)將Dasatinib溶解在甲醇溶劑中； b)冷卻析出晶體,得到DasatinibN-6晶型。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的制備方法，其特征在于 a)甲醇與Dasatinib的質(zhì)量比為15:1 35:1，溶解時(shí)溫度維持在55 80°C； b)冷卻為緩慢降溫，降溫至10 30°C。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的制備方法，其特征在于 a)甲醇與Dasatinib的質(zhì)量比為18:1 30:1，溶解時(shí)溫度維持在60 75°C； b)冷卻為緩慢降溫，降溫至15 25V。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的制備方法，其特征在于 a)甲醇與Dasatinib的質(zhì)量比為20:1 25:1，溶解時(shí)使溫度維持在70±2°C； b)冷卻為緩慢降溫，降溫至20±2°C。
5.根據(jù)權(quán)利要求廣4中任一項(xiàng)所述的制備方法，其特征在于對(duì)析出的晶體進(jìn)一步過濾、干燥。
6.根據(jù)權(quán)利要求5中所述的制備方法，其特征在于過濾的溫度為10-30°C。
7.根據(jù)權(quán)利要求5中所述的制備方法，其特征在于過濾的溫度為15-25°C。
8.根據(jù)權(quán)利要求5中所述的制備方法，其特征在于干燥為真空干燥或普通干燥。
9.根據(jù)權(quán)利要求5中所述的制備方法，其特征在于干燥為真空干燥，溫度為25 40。。。
10.根據(jù)權(quán)利要求5中所述的制備方法，其特征在于干燥為真空干燥，溫度為30±2°C。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種DasatinibN-6晶型的制備方法，即將Dasatinib溶解在甲醇中，然后冷卻結(jié)晶，得到上述DasatinibN-6晶型。
文檔編號(hào)C07D417/12GK102643275SQ20111004118
公開日2012年8月22日 申請(qǐng)日期2011年2月21日 優(yōu)先權(quán)日2011年2月21日
發(fā)明者葉建勝, 吳鶴松, 李玲, 楊攀, 王青松, 黃?？?申請(qǐng)人:江蘇先聲藥物研究有限公司