專利名稱：硫辛酸-阿樸菲共軛化合物、其藥物組合物及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥劑學(xué)領(lǐng)域，涉及一類硫辛酸-阿樸菲共軛化合物、其藥物組合物及其用途。具體地，涉及一類由如下通式I表示的新型阿樸菲類化合物、其立體異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽或藥學(xué)上可接受的溶劑合物、其藥物組合物和用于制備治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物，所述中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病包括精神分裂癥、抑郁癥、焦慮癥、帕金森氏癥以及抗帕金森氏病/精神分裂癥藥物引起的運(yùn)動障礙等。
權(quán)利要求
1.ー種由如下通式I表示的硫辛酸-阿樸菲共軛化合物、其立體異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽或藥學(xué)上可接受的溶劑合物， 通式I 其中，
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的硫辛酸-阿樸菲共軛化合物、其立體異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽或藥學(xué)上可接受的溶劑合物， 其中，R1為C1-C6烷基、烯丙基、炔丙基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)丙甲基、環(huán)丁甲基、芐基； R2為氫、C1-C6烷氧基、烯丙氧基、炔丙氧基、環(huán)丙氧基、環(huán)丁氧基、環(huán)丙甲氧基、環(huán)丁甲氧基、芐氧基； m為1-2的整數(shù)； η為0-4的整數(shù)； r為0-2的整數(shù)； A為
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的硫辛酸-阿樸菲共軛化合物、其立體異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽或藥學(xué)上可接受的溶劑合物， 其中，R1為C1-C4烷基，R2為氫或C1-C6烷氧基， m為Ι,η為3或4,r為O或I,
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的硫辛酸-阿樸菲共軛化合物、其立體異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽或藥學(xué)上可接受的溶劑合物，其中，所述化合物為
5.根據(jù)權(quán)利要求I至4中任ー項(xiàng)所述的硫辛酸-阿樸菲共軛化合物、其立體異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽或藥學(xué)上可接受的溶劑合物， 其中，所述立體異構(gòu)體為非對映立體異構(gòu)體及它們的混合物； 所述藥學(xué)上可接受的鹽為通式I化合物與為鹽酸、氫溴酸、硫酸或磷酸的無機(jī)酸或者與為檸檬酸、乳酸、蘋果酸、葡糖酸、酒石酸、己ニ酸、醋酸、琥珀酸、富馬酸、抗壞血酸或衣康酸的有機(jī)酸或者與為甲磺酸或苯磺酸的有機(jī)磺酸形成的鹽； 所述藥學(xué)上可接受的溶劑合物為通式I化合物與水、こ醇、異丙醇、こ醚或丙酮形成的溶劑合物。
6.ー種藥物組合物，其包含治療有效量的如權(quán)利要求1-4中任ー項(xiàng)所述的硫辛酸-阿樸菲共軛化合物、其立體異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽或藥學(xué)上可接受的溶劑合物作為有效成分。
7.如權(quán)利要求1-4中任ー項(xiàng)所述的硫辛酸-阿樸菲共軛化合物、其立體異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽或藥學(xué)上可接受的溶劑合物及其藥物組合物在用于制備預(yù)防或治療與多巴胺D1受體、多巴胺D2受體、5-羥色胺IA受體和/或5-羥色胺2A受體相關(guān)的疾病的藥物中的用途。
8.如權(quán)利要求7所述的用途，其中，所述疾病為精神分裂癥、抑郁癥、焦慮癥，帕金森氏癥的中樞神經(jīng)類疾??；或者由帕金森氏病或精神分裂癥引起的運(yùn)動障礙。
全文摘要
本發(fā)明涉及一類硫辛酸-阿樸菲共軛化合物、其藥物組合物及其用途。具體地，涉及一類由如下通式I表示的硫辛酸-阿樸菲共軛化合物、其立體異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽或藥學(xué)上可接受的溶劑合物、其藥物組合物及其在制備治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物中的用途，所述中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病包括帕金森氏癥、精神分裂癥、抑郁癥、藥物成癮等。通式I
文檔編號C07D413/14GK102675300SQ20111006682
公開日2012年9月19日 申請日期2011年3月18日 優(yōu)先權(quán)日2011年3月18日
發(fā)明者葉娜, 張海, 張翱, 朱麗媛, 李令勇, 蔡文倩, 鎮(zhèn)學(xué)初 申請人:中國科學(xué)院上海藥物研究所