專利名稱：大規(guī)模制備芐基核糖內(nèi)酯的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種大規(guī)模制備節(jié)基核糖內(nèi)酯的方法，屬于有機(jī)化學(xué)技術(shù)范疇。
背景技術(shù)：
寡糖是生物體內(nèi)重要的信息物質(zhì)，在很多生理過程中起著關(guān)鍵的作用。當(dāng)與蛋白質(zhì)結(jié)合時能得到糖蛋白，蛋白質(zhì)的結(jié)構(gòu)與功能都隨之改變，而寡糖與脂結(jié)合得到糖脂，后者在細(xì)胞之間識別及信號傳導(dǎo)中的作用不可或缺。胞壁寡糖在細(xì)胞之間的通訊、識別和相互作用、胚胎發(fā)生、轉(zhuǎn)移、信號傳遞、細(xì)胞運動與黏附以及病原與宿主細(xì)胞的相互作用方面起著重要作用。如寡糖能激活植物的防衛(wèi)系統(tǒng)，誘導(dǎo)根瘤菌的固氮作用，還與炎癥、癌癥、心血管癥密切相關(guān)等，寡糖的這些重要作用使它成為生命科學(xué)關(guān)注的焦點。β -鄰硝基酚糖苷化、合物用途廣泛，可以用來作為熒光底物，研究各種條件，病變過程中酶的有無，酶的活性等問題，具有高度的專一性。雖然各種方法和策略已經(jīng)在制備芐基核糖內(nèi)酯的方法中得到成功應(yīng)用，比如，利用核糖內(nèi)酯，在氧化銀和溴芐的條件下，直接芐基化，但此方法產(chǎn)率不高，只能作為研究使用；成本太高，操作要求苛刻，無法進(jìn)行大量制備。本發(fā)明所提供的方法成本低廉，操作簡單，大規(guī)模制備，高選擇性，高產(chǎn)率，在糖類藥物的合成中能夠起到重要的作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是實現(xiàn)芐基核糖內(nèi)酯的快速、高效，大量的制備。本發(fā)明涉及了一種大規(guī)模制備節(jié)基核糖內(nèi)酯的方法，屬于有機(jī)化學(xué)技術(shù)范疇如通式I所示，此方法成本低廉，操作簡單，大規(guī)模制備，高選擇性，高產(chǎn)率，在糖類藥物的合成中能夠起到重要的作用。
具體實施例方式
權(quán)利要求
1.本發(fā)明提供了一種大規(guī)模制備芐基核糖內(nèi)酯的方法，如通式I所示,此方法成本低廉，操作簡單，大規(guī)模制備，高選擇性，高產(chǎn)率，在糖類藥物的合成中能夠起到重要的作用。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其特征在于，(I)步制備核糖甲基苷的反應(yīng)條件為甲醇和濃硫酸，反應(yīng)溫度在-10°C _200°C之間，反應(yīng)時間在5分鐘-200小時之間，以及能生成核糖甲基苷的試劑和方法。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其特征在于，(2)步芐基化保護(hù)核糖甲基苷的反應(yīng)條件為溴芐和氫化鈉，反應(yīng)溫度在-10°C -200°c之間，反應(yīng)時間在5分鐘-200小時之間，以及能進(jìn)行芐基化保護(hù)核糖甲基苷的試劑和方法。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其特征在于，(3)步選擇性脫除異頭碳核糖甲基苷的反應(yīng)條件為鹽酸，水和1，4_ 二氧六環(huán)，反應(yīng)溫度在-10°C -200°C之間，反應(yīng)時間在5分鐘-200小時之間，以及能進(jìn)行選擇性脫除異頭碳核糖甲基苷的試劑和方法。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其特征在于，(4)步制備全芐基化核糖內(nèi)酯的反應(yīng)條件為碘和碳酸鉀，反應(yīng)溫度在-10°C -200°c之間，反應(yīng)時間在5分鐘-200小時之間，以及能進(jìn)行氧化制備全芐基化核糖內(nèi)酯的試劑和方法。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種大規(guī)模制備芐基核糖內(nèi)酯的方法，如通式I所示，此方法成本低廉，操作簡單，大規(guī)模制備，高選擇性，高產(chǎn)率，在糖類藥物的合成中能夠起到重要的作用。通式I。
文檔編號C07D307/32GK102731445SQ20111008882
公開日2012年10月17日 申請日期2011年4月11日 優(yōu)先權(quán)日2011年4月11日
發(fā)明者李金輝, 杜宇國, 魏國華 申請人:中國科學(xué)院生態(tài)環(huán)境研究中心