專利名稱:有效合成帶有烷基鏈的哌啶、哌嗪衍生物的方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種有效合成帶有烷基鏈的哌啶、哌嗪衍生物的方法。這些化合物可作為中間體應(yīng)用于藥物的制備,也可以應(yīng)用于電子器件的表面修飾。
背景技術(shù):
在哌啶、哌嗪衍生物中引入烷基鏈,有助于改善分子的溶解性能、修飾分子構(gòu)型。文獻(xiàn)(Bullock, J. E. ;Carmieli, R. ;Mickley, S. M. ;Vura-ffeis, J. and ffasielewski,M. R.,J. Am. Chem. Soc. 2009,131 :11919-11929)報(bào)導(dǎo)通過芳香胺與烷基溴化物親核取代,將烷基鏈引入到分子骨架上,或文獻(xiàn)(Lauteslager, X. Y. ;van Stokkum, I. H. M. ;van Ramesdonk,H. J. ;Bebelaar, D. ;Fraanje, J. ;Goubitz, K. ;Schenk, H. ;Brouwer, A. M. and Verhoeven,J. W.,Eur. J. Org. Chem. 2001,16 :3105-3118)報(bào)導(dǎo)用甲醛對(duì)芳香胺基進(jìn)行甲基化。但是如果存在其它的親核基團(tuán),控制反應(yīng)位置就存在困難,很難達(dá)到預(yù)期的反應(yīng)要求。
發(fā)明內(nèi)容
為了解決現(xiàn)有技術(shù)方案在哌啶、哌嗪衍生物中引入烷基鏈的方法存在控制反應(yīng)位置困難的問題,本發(fā)明提出以下技術(shù)方案一種有效合成帶有烷基鏈的哌啶、哌嗪衍生物的方法,所述哌啶衍生物(I)及其鹽酸鹽(II)的合成路線如下
權(quán)利要求
1.一種有效合成帶有烷基鏈的哌啶、哌嗪衍生物的方法,其特征在于所述哌啶衍生物(I)及其鹽酸鹽(II)的合成路線如下
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的有效合成帶有烷基鏈的哌啶、哌嗪衍生物的方法,其特征在于所述合成路線中,起始物中的X為Cl,Br,I或者OTf,位于苯環(huán)的I、2、或者3位置,R為C1-C16直鏈或者支鏈烷基。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種有效合成帶有烷基鏈的哌啶、哌嗪衍生物的方法,首先將哌啶、哌嗪環(huán)上的N進(jìn)行化學(xué)保護(hù),通過布赫瓦爾德-哈特維希反應(yīng),可以將C1-C16直鏈或者支鏈的烷基鏈引入到哌啶、哌嗪衍生物分子骨架上。本發(fā)明帶來的有益效果是本發(fā)明采用的化學(xué)合成路線,可以將C1-C16直鏈或者支鏈的烷基鏈引入到哌啶、哌嗪衍生物分子骨架上,該方法適用范圍廣,產(chǎn)率高,反應(yīng)選擇性好。
文檔編號(hào)C07D295/135GK102757380SQ201110104130
公開日2012年10月31日 申請(qǐng)日期2011年4月26日 優(yōu)先權(quán)日2011年4月26日
發(fā)明者高德青 申請(qǐng)人:高德青