專利名稱：2-三氟甲基噁唑類衍生物的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種2-三氟甲基噁唑類衍生物的合成方法。
背景技術(shù)：
噁唑類化合物廣泛存在于各種天然產(chǎn)物中，結(jié)構(gòu)式III所示的labradorins 1是一種具有抗癌活性的海洋天然產(chǎn)物[1]。噁唑環(huán)也是許多藥物的重要構(gòu)成單元，如結(jié)構(gòu)式IV 所示的奧沙普秦(oxaprozin)在臨床上被用作抗炎藥物。而如除此之外，部分噁唑類化合物還被用作抗氧化劑、熒光增白劑、顯像劑等[2]。
權(quán)利要求
1.一種2-三氟甲基噁唑類衍生物(I)的合成方法，其特征是將β-位未取代的烯胺化合物(II)溶于干燥無水的非質(zhì)子溶劑中，在雙(三氟乙酰氧基)碘苯作用下發(fā)生2位三氟乙酰氧化繼而與氨基發(fā)生分子內(nèi)縮合制得2-三氟甲基噁唑類衍生物(I)；其中R1表示甲基、苯基、對溴苯基、2-甲氧基苯基或1-環(huán)己烯基甲基； R2表示甲氧基、乙氧基、芐氧基、叔丁基、苯基或?qū)Ψ交?反應(yīng)式如下Γ 1 Phl(OCOCF3)2〕人cVcf3非質(zhì)子溶劑YIR1III
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是所述雙(三氟乙酰氧基)碘苯與所述位未取代的烯胺化合物(II)的摩爾比為1. 0 1. 3 1。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是所述非質(zhì)子溶劑為無水二氯甲烷或1，2-二氯乙焼。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是反應(yīng)液中化合物(II)的濃度控制在0.02 0.05mol/L。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是反應(yīng)的溫度為40 60°C。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種2-三氟甲基噁唑類衍生物的合成方法，是將β-位未取代的烯胺化合物溶于干燥無水的非質(zhì)子溶劑中，在雙(三氟乙酰氧基)碘苯作用下發(fā)生2位三氟乙酰氧化繼而與氨基發(fā)生分子內(nèi)縮合制得2-三氟甲基噁唑類衍生物；本發(fā)明以簡單易得的β-位未取代的烯胺化合物為底物，利用無毒且環(huán)境有好的固體試劑雙(三氟乙酰氧基)碘苯作為氟化試劑，操作簡單，條件溫和，合成的取代2-三氟甲基噁唑類衍生物不易被其它的方法制備等優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)C07D263/32GK102241641SQ201110120698
公開日2011年11月16日 申請日期2011年5月11日 優(yōu)先權(quán)日2011年5月11日
發(fā)明者劉昕, 杜云飛, 趙康, 趙菲菲, 齊蕊 申請人:天津大學(xué)