專利名稱：一種吡唑烷酮并四氫吡唑類化合物及其合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于有機(jī)化合物合成技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種吡唑烷酮并四氫吡唑類化合物及其合成方法。
背景技術(shù)：
四氫吡唑并吡唑酮類雜環(huán)化合物具有多樣性的生物活性，在醫(yī)藥、農(nóng)藥等領(lǐng)域有著極為廣泛的應(yīng)用，已被作為殺菌劑、除草劑、殺蟲劑、殺螨劑、抗癌劑、降鈣素受體抑制劑以及作為減輕阿爾茨海默氏癥的高效藥物進(jìn)行了研究。鑒于這些四氫吡唑并吡唑酮類雜環(huán)化合物的重要性，發(fā)展簡(jiǎn)單實(shí)用的高效合成方法合成這些雜環(huán)化合物是非常重要的。
權(quán)利要求
1. 一種吡唑烷酮并四氫吡唑類化合物，其特征在于，所述化合物具有通式I所述的分子結(jié)構(gòu)其中，R1為C1J烷基、芐基、取代芐基、苯基、取代苯基、萘基、取代萘基、五元雜環(huán)基、六元雜環(huán)基或C1-20環(huán)烷基；R2為氫原子、C1^20烷基、芐基、取代芐基、苯基、取代苯基、萘基或取代萘基；R3為氫原子、C1^20烷基、芐基、取代芐基、苯基、取代苯基、萘基或取代萘基；R4為氫原子、C1^20烷基、苯基、取代苯基、芐基、取代芐基、萘基、取代萘基、酯基、氰基、硝基或鹵原子；R5為CV2tl烷基、芐基、取代芐基、苯基或取代苯基。
2.—種吡唑烷酮并四氫吡唑類化合物的合成方法，其特征在于，將具有1，3偶極的甲亞胺亞胺化合物、有機(jī)溶劑、取代聯(lián)烯酯化合物投入到用烘箱干燥過的史萊克管內(nèi)，加入膦催化劑，-20-ll(TC溫度條件下攪拌1-72小時(shí)，最后用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀濃縮后過柱得到吡唑烷酮并四氫吡唑類化合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述一種吡唑烷酮并四氫吡唑類化合物的合成方法，其特征在于， 所述有機(jī)溶劑為氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、苯或甲苯。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述一種吡唑烷酮并四氫吡唑類化合物的合成方法，其特征在于， 所述膦催化劑為三烷基膦、烷基二芳基膦、二(二芳基膦基)烷烴、二烷基芳基膦或三芳基膦。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述一種吡唑烷酮并四氫吡唑類化合物的合成方法，其特征在于， 所述三烷基膦為三甲基膦、三乙基膦、三丙基膦、三異丙基膦、三丁基膦、三叔丁基膦或三環(huán)己基膦；所述烷基二芳基膦為甲基二苯基膦、乙基二苯基膦、丙基二苯基膦、異丙基二苯基膦、丁基二苯基膦、叔丁基二苯基膦或環(huán)己基二苯基膦；所述二(二芳基膦基)烷烴為二 (二苯基膦基)甲烷、1，2_ 二(二苯基膦基)乙烷、1，3_ 二(二苯基膦基)丙烷、1，4_ 二 (二苯基膦基)丁烷、1，5-二(二苯基膦基)戊烷或1，6-二(二苯基膦基)己烷；所述二烷基芳基膦為二甲基苯基膦、二乙基苯基膦、二丙基苯基膦、二異丙基苯基膦、二丁基苯基膦、二叔丁基苯基膦或二環(huán)己基苯基膦；所述三芳基膦為三苯基膦、三(4-甲基苯基)膦、三 (4-氟苯基)膦或三(五氟苯基)膦。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述一種吡唑烷酮并四氫吡唑類化合物的合成方法，其特征在于， 具有1，3偶極的甲亞胺亞胺化合物與取代聯(lián)烯酯化合物的摩爾比為1 :(1-；3)；膦催化劑占具有1，3偶極的甲亞胺亞胺化合物的摩爾百分含量為1-20%。
全文摘要
本發(fā)明公開了屬于有機(jī)化合物合成技術(shù)領(lǐng)域的一種吡唑烷酮并四氫吡唑類化合物及其合成方法。該化合物具有通式I所述的分子結(jié)構(gòu)。該化合物的合成方法是將具有1，3偶極的甲亞胺亞胺化合物、有機(jī)溶劑、取代聯(lián)烯酯化合物投入到用烘箱干燥過的史萊克管內(nèi)，加入膦催化劑，攪拌，最后用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀濃縮后過柱得到。本發(fā)明為合成吡唑烷酮并四氫吡唑類化合物提供了一種新方法，該方法屬于原子經(jīng)濟(jì)性反應(yīng)，并采用有機(jī)膦作為催化劑，而不用過渡金屬催化劑，產(chǎn)品中不會(huì)存在重金屬污染。
文檔編號(hào)C07D487/04GK102260267SQ20111013822
公開日2011年11月30日 申請(qǐng)日期2011年5月26日 優(yōu)先權(quán)日2011年5月26日
發(fā)明者劉洪蕾, 姜輝, 張磊, 王敏, 荊呈峰, 那日松, 郭紅超, 鐘江春 申請(qǐng)人:中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)