專利名稱：N-(3’-芳基烯丙基)吡咯衍生物的制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種N-取代吡咯衍生物的制備方法，具體地說，涉及一種N-(3’-芳基烯丙基)吡咯衍生物的制備方法。
背景技術：
吡咯是常見的藥效基團，很多藥物和天然產物分子中都含有吡咯結構。N-(3’_芳基烯丙基)吡咯衍生物是重要的中間體，其合成方法的研究具有重要的意義。文獻采用3-吡咯啉與肉桂醛在苯甲酸催化下于甲苯中回流反應6h，N-烴化-芳構化得到 N-(3，_ 苯基烯丙基)吡咯，收率 50% (J.Am. Chem. Soc. 2009,131 :16626-16627)
權利要求
1. 一種制備如式I所示化合物的方法，其主要步驟是由式II所示化合物與式III所示化合物在反應介質中，于100°c 180°c反應，制得目標物；
2.如權利要求1所述的方法，其特征在于，其中Ar為6元芳(環(huán))基，5元雜環(huán)基，取代的6元芳(環(huán))基或取代的5元雜環(huán)基；其中所述的雜環(huán)基的雜原子為S或0，雜原子數(shù)為1 2的整數(shù)；所述的取代的5元雜環(huán)基或6元芳(環(huán))基的取代基選自F、Cl、Br、-N02、-0H、-CN或 C1-C3烷氧基中一種或二種以上。
3.如權利要求2所述的方法，其特征在于，其中Ar為苯基、呋喃基、噻吩基或取代的苯基；所述的取代的苯基取代基選自F、Cl、Br、-NO2、-OH、-CN或甲氧基中一種或二種以上。
4.如權利要求3所述的方法，其特征在于，其中Ar為苯基、2-氟苯基、2-氰基苯基、 3-硝基苯基、4-硝基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-氰基苯基、4-羥基苯基、4-甲氧基苯基、3，4_ 二甲氧基苯基、3-羥基-4-甲氧基苯基、3-甲氧基-4-羥基苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩或3-噻吩基。
5.如權利要求1 4中任意一項所述的方法，其特征在于，其中式II所示化合物與式 III所示化合物的摩爾比為1.0 (0.8 10.0)。
6.如權利要求5所述的方法，其特征在于，其中式II所示化合物與式III所示化合物的摩爾比為1. 0 (1. 0 2. 5)。
7.如權利要求1 4中任意一項所述的方法，其特征在于，其中所說的反應介質為有機溶劑或離子液體。
8.如權利要求7所述的方法，其特征在于，其中所述的有機溶劑是甲苯、二甲苯、乙酸、1，4_ 二氧六環(huán)、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲亞砜或環(huán)丁砜。
9.如權利要求7所述的方法，其特征在于，其中所述的離子液體是溴化1-丁基-3-甲基咪唑鹽、1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸鹽或1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸鹽。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種N-(3’-芳基烯丙基)吡咯衍生物的制備方法，其主要步驟是由3-芳(環(huán))基丙烯醛與4-乙酰氧基-L-脯氨酸在N，N-二甲基甲酰胺等有機溶劑或1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸鹽等離子液體中，于100-180℃反應(經(jīng)脫羧-氧化還原胺化-脫乙酸芳構化)，制得目標物。本發(fā)明具有原料廉價易得、操作簡便易行及收率高等優(yōu)點。
文檔編號C07D295/03GK102250040SQ20111014661
公開日2011年11月23日 申請日期2011年6月1日 優(yōu)先權日2011年6月1日
發(fā)明者段紹亮, 羅婷, 虞心紅, 鄧澤軍, 鄒志芹, 馬紅梅 申請人:華東理工大學