專利名稱：一種用于制備利奈唑胺的中間體的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物合成領(lǐng)域，具體涉及一種用于制備抗菌藥利奈唑胺的中間體。
背景技術(shù)：
細(xì)菌耐藥是全球臨床和公眾健康面臨的最嚴(yán)重問題之一，利奈唑胺(Linezolid) 由于其獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制，對(duì)耐藥性細(xì)菌，特別是對(duì)萬古霉素耐藥性細(xì)菌有較好的殺滅作用。利奈唑胺(結(jié)構(gòu)式VII所示)，化學(xué)名(S)-N-[[3-[3-氟-4-(4-嗎啉基)苯基]-2-氧-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺，是輝瑞公司2000年推出的第一個(gè)噁唑烷酮類抗
菌藥，主要用于治療耐藥性細(xì)菌感染和外科感染。
權(quán)利要求
1.ー種化合物，其特征在干，為結(jié)構(gòu)式I所示的化合物
2.ー種根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物的制備方法，其特征在干，包括步驟將結(jié)構(gòu)式II所示的化合物與結(jié)構(gòu)式III所示的化合物反應(yīng)，生成結(jié)構(gòu)式I所示的化合物；
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物的制備方法，其特征在干，所述的反應(yīng)條件為在堿和 有機(jī)溶劑存在下于o°c -100°c反應(yīng)。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物在制備利奈唑胺中的應(yīng)用。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的的應(yīng)用，其特征在干，所述的制備利奈唑胺的方法包括步驟 將結(jié)構(gòu)式I所示的化合物用酸水解，再用乙?；噭┮阴；玫嚼芜虬?。
6.ー種化合物，其特征在干，為結(jié)構(gòu)式II所示的化合物
7.ー種根據(jù)權(quán)利要求6所述的化合物的制備方法，其特征在干，包括步驟將結(jié)構(gòu)式IV所示的糠醛亞胺與結(jié)構(gòu)式V所示的S-環(huán)氧氯丙烷反應(yīng)，得到結(jié)構(gòu)式II所 示的化合物；
8.ー種根據(jù)權(quán)利要求6所述的化合物的制備方法，其特征在干，包括步驟將結(jié)構(gòu)式VI所示的糠醛、氨水和結(jié)構(gòu)式V所示的S-環(huán)氧氯丙烷ー鍋反應(yīng)，得到結(jié)構(gòu)式 II所示的化合物；
9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的化合物在制備權(quán)利要求1所述的結(jié)構(gòu)式I所示的化合物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種用于制備利奈唑胺的中間體，為結(jié)構(gòu)式I所示的化合物。本發(fā)明還公開了所述的結(jié)構(gòu)式I所示的化合物的制備方法，包括步驟將S)-1-氯-3-[(呋喃-2-亞甲基)氨基]丙-2-醇與N-芐氧羰基-3-氟-4-嗎啉苯胺反應(yīng)，生成結(jié)構(gòu)式I所示的化合物，該方法的原輔料來源廉價(jià)、易得且工藝路線短，成本低，反應(yīng)過程條件溫和安全，無特殊要求的裝置，可適合產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。結(jié)構(gòu)式I。
文檔編號(hào)C07D263/20GK102304125SQ20111018766
公開日2012年1月4日 申請(qǐng)日期2011年7月5日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月5日
發(fā)明者呂旭幸, 張禮芳, 朱勤豐, 王麗云, 胡國(guó)慶, 金春華, 雷靈芝 申請(qǐng)人:浙江亞太藥業(yè)股份有限公司