專(zhuān)利名稱(chēng)：一種替莫唑胺的精制方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及的是一種替莫唑胺的精制方法，屬于醫(yī)藥生產(chǎn)技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
替莫唑胺化學(xué)名為3，4-二氫-3-甲基-4-氧代咪唑并[5，l_d]-l，2，3，5-四嗪-8-甲酰胺，化學(xué)結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.一種替莫唑胺的精制方法，其特征在于，包含以下步驟將1重量份的替莫唑胺粗品溶于5 40倍重量丙酮/水混合溶液中，向溶液中加入重量為丙酮/水混合溶液重量的 0. 019Γ10%的酸，溶解過(guò)程中溫度為5(T60°C;趁熱過(guò)濾，冷卻析晶，過(guò)濾、干燥得替莫唑胺白色晶體。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種替莫唑胺的精制方法，其特征在于，加入的酸為甲酸、醋酸、鹽酸或硫酸。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種替莫唑胺的精制方法，其特征在于，加入的酸為醋酸。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種替莫唑胺的精制方法，其特征在于，丙酮/水混合溶液中丙酮與水的體積比例為1 10:1。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種替莫唑胺的精制方法，其特征在于，酸的加入量為丙酮/ 水混合溶液重量的0. 59Γ1. 0%。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種替莫唑胺的精制方法，其特征在于，在替莫唑胺粗品完全溶解后，加入活性炭進(jìn)行脫色。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種替莫唑胺的精制方法，其特征在于，所用的活性炭用量為替莫唑胺粗品0. οΓο. ι倍重量份。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種替莫唑胺的精制方法，包含以下步驟將1重量份的替莫唑胺粗品溶于5～40倍重量丙酮/水混合溶液中，向溶液中加入重量為丙酮/水混合溶液重量的0.01%~10%的酸，溶解過(guò)程中溫度為50~60℃；趁熱過(guò)濾，冷卻析晶，過(guò)濾、干燥得替莫唑胺白色晶體。本發(fā)明的方法可有效的去除替莫唑胺粗品中的雜質(zhì)，產(chǎn)品純度99.5%以上，單一雜質(zhì)不大于0.1%，精制收率不低于80%，另外本發(fā)明的精制方法工藝過(guò)程簡(jiǎn)便，成本低，工藝易于工業(yè)化生產(chǎn)；采用該原料制成的制劑雜質(zhì)少，療效好，不良反應(yīng)低，為腫瘤患者帶來(lái)最大益處。
文檔編號(hào)C07D487/04GK102285991SQ20111020278
公開(kāi)日2011年12月21日 申請(qǐng)日期2011年7月20日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月20日
發(fā)明者宗在偉, 杜有國(guó), 潘迅, 趙俊 申請(qǐng)人:江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司