專利名稱：一種全新吲唑類化合物的發(fā)明及其合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種新的吲唑類化合物及其合成方法，具體為溴化三氟甲基吲唑發(fā)明及其合成方法。吲唑類化合物廣泛存在于具有生物活性的天然產(chǎn)物和藥物分子中，是重要的醫(yī)藥中間體。氟化吲唑類化合物是當(dāng)今新藥研發(fā)領(lǐng)域高度關(guān)注的一類化學(xué)藥中間體。由于其良好的藥理活性及潛在藥用價(jià)值，吲唑衍生物的合成倍受關(guān)注。我公司依托科研優(yōu)勢(shì)，率先研制成功。用該化合物做母體能進(jìn)一步進(jìn)行合成更為復(fù)雜的衍生物，為更廣泛地研究該類化合物性質(zhì)提供條件。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明旨在提供一種全新的吲唑類化合物及其合成方法，該方法相對(duì)簡(jiǎn)單、原料易得。本發(fā)明提供的一種全新的吲唑類化合物，是5-溴-4-三氟甲基吲唑，其結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1. 一種吲唑類化合物，名稱為5-溴-4-三氟甲基吲唑，其結(jié)構(gòu)式為
2.如權(quán)利要求1所述的吲唑類化合物的合成方法，其特征在于，包括如下步驟(1).氮?dú)獗Ｗo(hù)下，將2-甲基-3-硝基三氟甲基苯用氫氣(鈀碳)還原，室溫下攪拌過(guò)夜。過(guò)濾，濾液旋干，得固體產(chǎn)品；(2).將還原產(chǎn)物溴化。攪拌2小時(shí)，反應(yīng)完全，低溫下，用飽和碳酸氫鈉調(diào)PH= 8 9，乙酸乙酯萃取，純化，得產(chǎn)品；(3).將上步產(chǎn)品用乙酸酐保護(hù)，亞硝酸異戊酯關(guān)環(huán)，用碳酸鉀水解，純化得到最終產(chǎn)品。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種全新吲唑類化合物，是5-溴-4-三氟甲基吲唑。其合成方法是以2-甲基-3-硝基三氟甲基苯為起始原料，制得目標(biāo)化合物吲唑衍生物在抗關(guān)節(jié)炎、抗腫瘤和鎮(zhèn)吐等生理活性。無(wú)論是從醫(yī)用的角度還是從農(nóng)用的角度，吲唑類化合物都有極其廣泛的應(yīng)用前景。所合成的吲唑類化合物不僅是多官能團(tuán)化合物，而且是含氟醫(yī)藥中間體，它將在新藥研發(fā)領(lǐng)域得到高度關(guān)注。
文檔編號(hào)C07D231/56GK102558059SQ201110242388
公開(kāi)日2012年7月11日 申請(qǐng)日期2011年8月23日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月23日
發(fā)明者呂喜春, 姚慶佳, 徐揚(yáng)軍 申請(qǐng)人:天津市斯芬克司藥物研發(fā)有限公司