專利名稱：一種醋酸阿比特龍晶型及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及有機(jī)化學(xué)領(lǐng)域和藥學(xué)領(lǐng)域，具體涉及前列腺癌治療藥物醋酸阿比特龍的一種新晶型及其制備方法，以及這種新晶型的藥物組合物和其在治療前列腺癌中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
醋酸阿比特龍(abiraterone acetate)，化學(xué)名為(3 β )-17_(3_吡啶基)-雄甾-5，16- 二烯-3-醇醋酸酯，結(jié)構(gòu)如式I所示，
權(quán)利要求
1.醋酸阿比特龍的晶型E，其特征在于其X-射線粉末衍射圖譜在2Θ值約為9.5°、 12.6° ,14. 9° ,15. 2° ,17. 3° ,18. 4° ,19. 0° ,24. 4° ,26. 0° ,36. 9° 的位置對(duì)應(yīng)有特征衍射峰。
2.如權(quán)利要求1的晶型，其X-射線粉末衍射圖譜還在2Θ值約為5.8°、12.1°、 16.0°、19·8°、21·8°、22·5°、23· 1° ,23. 5° ,25. 5°、26·9°、27·6°、30·0°、41.8°、 42.9°的位置對(duì)應(yīng)有特征衍射峰。
3.如權(quán)利要求廣2任一所述的晶型，其特征在于其X-射線粉末衍射圖譜基本如

圖1所示。
4.如權(quán)利要求廣2任一所述的晶型，其質(zhì)量含量大于70%，優(yōu)選大于80%，更優(yōu)選大于90%。
5.一種醋酸阿比特龍晶型E的制備方法，該方法包括將醋酸阿比特龍溶于適宜的溶劑中，在攪拌下析晶，分離。
6.如權(quán)利要求5所述的方法，進(jìn)一步包括(a)將醋酸阿比特龍溶于適宜的溶劑中；(b)攪拌下，冷卻析晶或加入不良溶劑析晶；(c)分離析出的固體；(d)可選的，將所分離的固體進(jìn)行干燥。
7.如權(quán)利要求6所述的方法，其中，步驟(a)中適宜的溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮、 乙腈、四氫呋喃或它們的混合物；步驟(b)中的攪拌速度為5 500轉(zhuǎn)/分，優(yōu)選5(Γ400轉(zhuǎn)/ 分，更優(yōu)選5(Γ250轉(zhuǎn)/分；所述的不良溶劑為水。
8.如權(quán)利要求7所述的方法，所說(shuō)的溶劑為甲醇、乙醇、乙腈或它們的混合物；所說(shuō)的攪拌速度為50 250轉(zhuǎn)/分。
9.一種阿比特龍藥物組合物，含權(quán)利要求廣4所述的醋酸阿比特龍晶型E和藥用輔料。
10.權(quán)利要求廣4所述的醋酸阿比特龍晶型E在制造治療前列腺癌藥物中的應(yīng)。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種前列腺癌治療藥物醋酸阿比特龍的新晶型及其制備方法，以及含有該新晶型的藥物組合物和該新晶型在制造治療前列腺癌藥物中的應(yīng)用。
文檔編號(hào)C07J43/00GK102321142SQ20111029904
公開(kāi)日2012年1月18日 申請(qǐng)日期2011年9月29日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月29日
發(fā)明者刑乃果, 葉文潤(rùn), 石瑞那, 羅杰, 鄧杰, 鄭德平 申請(qǐng)人:重慶醫(yī)藥工業(yè)研究院有限責(zé)任公司