專利名稱：香草酸酰腙類衍生物及其制備和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一類新型香草酸酰腙類衍生物及其制備方法與作為抗菌藥物的用途。
背景技術(shù)：
香草酸(4-羥基-3-甲氧基苯甲酸)，廣泛存在于胡黃連、高麗參、蜂膠、白蒿等眾 多中藥材中。香草酸具有抗氧化、抗菌、調(diào)節(jié)神經(jīng)等多種生物活性和藥理活性，是胡黃連、白 蒿的主要抗菌成分。酰腙類化合物是由酰肼與醛或酮縮合而成的一類特殊的Schiff堿類化合物，比 普通的Schiff堿化合物穩(wěn)定。近年來研究發(fā)現(xiàn)含有-C0NHN = CH-基團(tuán)的酰腙類化合物具 有較高的殺菌、消炎、除草、抗病毒等生物活性，某些酰腙類化合物還具有抗癌作用，因此在 醫(yī)藥、農(nóng)藥等方面受到了廣泛的關(guān)注。因此對香草酸的結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾，合成酰腙類衍生物， 增強(qiáng)其抗菌活性，是很有意義的課題。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一類新型的香草酸酰腙類衍生物及其制備方法和用途。本發(fā) 明的技術(shù)方案如下一類新型的香草酸酰腙類衍生物，它具有如下通式
權(quán)利要求
1.ー類香草酸酰腙類衍生物，其特征在于具有下列通式的結(jié)構(gòu)
2.一類制備香草酸酰腙類衍生物的方法，其特征在于它包括以下步驟 步驟1:于50mlこ醇中加入20g香草酸溶解，緩慢滴入3ml濃硫酸，80°C回流，反應(yīng)10小吋。反應(yīng)結(jié)束后，蒸干溶劑，加入20mlこ酸こ酷，飽和氯化鈉洗滌3次，無水硫酸鈉干燥，快速柱層析，得無色透明油狀液體香草酸こ酷。
步驟2 :用20mlこ醇溶解香草酸こ酷，然后加入水合肼(85%) 30ml，80°C回流，反應(yīng)24小吋。反應(yīng)結(jié)束后，冷卻至室溫后大量白色固體析出，飽和氯化鈉溶液洗滌3次，こ醇洗滌3次除去水合肼，在こ醇中重結(jié)晶得白色針狀固體，過濾，干燥，得香草酸酰肼16g。
步驟3 :將步驟2中得到的酰肼Immol和等物質(zhì)的量的一種取代苯甲醛加入到5mlこ醇中溶解，然后加入3滴こ酸，常溫下反應(yīng)4-6小時，析出白色固體，即香草酸酰腙類化合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的ー類制備香草酸酰腙類衍生物在制備抗菌藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
一類香草酸酰腙類衍生物，具有如下通式本發(fā)明的香草酸酰腙類衍生物對枯草芽孢桿菌(B.subtilis)、金黃色葡萄球菌(S.aureus)、大腸桿菌(E.coli)、銅綠假單胞菌(P.aeruginosa)、糞腸球菌(S.faecalis)有不同的抑制作用，因此本發(fā)明的香草酸酰腙類化合物可以在制備抗腫瘤藥物中應(yīng)用。本發(fā)明公開了其制法。
文檔編號C07C251/86GK103044284SQ201110309009
公開日2013年4月17日 申請日期2011年10月13日 優(yōu)先權(quán)日2011年10月13日
發(fā)明者朱海亮, 王曉亮, 張雁濱, 楊雨順, 湯劍鋒, 張飛 申請人:南京大學(xué)