專利名稱：紫草酚類化合物及其在制備抗補(bǔ)體藥物中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬中藥制藥領(lǐng)域，涉及紫草酚類化合物及其在制備抗補(bǔ)體藥物中的用途。
背景技術(shù)：
現(xiàn)有技術(shù)公開了補(bǔ)體系統(tǒng)的過度激活會(huì)引發(fā)系統(tǒng)性紅斑狼瘡、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、急性呼吸窘迫綜合征等多種疾病。多年來抗補(bǔ)體藥物的研究一直是世界藥學(xué)研究的熱點(diǎn)和重點(diǎn)。目前，臨床實(shí)踐中對(duì)此類疾病尚無理想的治療藥物，因此，本領(lǐng)域臨床上急需高效、低毒、專一的新型補(bǔ)體抑制劑。研究表明，直接從天然產(chǎn)物中研究開發(fā)補(bǔ)體抑制劑的成本低，并且大多數(shù)活性成分作為天然產(chǎn)物的一部分可以直接被機(jī)體消化吸收，因此，近年來從天然來源中尋找新的具有抗補(bǔ)體活性的藥物受到研究者越來越多的關(guān)注。國(guó)內(nèi)外的學(xué)者從包括海洋生物在內(nèi)的天然產(chǎn)物中分離得到大量的具有補(bǔ)體系統(tǒng)抑制作用的單體化合物，為抗補(bǔ)體藥物的研究與開發(fā)提供了廣闊的前景。資料顯不，新疆紫草(Arnebiaeuchroma(Royle) Johnst)為紫草科(Boraginaceae)紫草屬(Arnebiae)植物的根,多年生草本,分布于新疆的天山南北坡和西藏的西部以及西伯利亞等地，多生長(zhǎng)于海拔2500 4200米的山地礫石質(zhì)陽(yáng)坡、草地及草甸等處。新疆紫草的根味苦，性寒，有涼血活血、清熱解毒、滑腸通便的功能，可用于預(yù)防麻疹、熱病斑疹、黃疸、紫癜、吐衄尿血、血淋、血痢、癰腫瘡毒、丹毒、濕疹、燒傷、熱結(jié)便秘?，F(xiàn)代藥理研究證實(shí)其具有抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抗病原微生物、抗腫瘤、抗生育等作用。近年來對(duì)紫草的研究集中在化學(xué)成分的分離及結(jié)構(gòu)鑒定上，從中分離得到了一些苯醌類、紫草酚類等化合物，但是迄今為止尚未見有關(guān)紫草酚類化合物對(duì)補(bǔ)體系統(tǒng)的抑制作用的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供新的紫草酚類化合物紫草酚丁素(arnebiol D)。本發(fā)明的進(jìn)一步 目的是提供紫草酚類化合物紫草酚丁素的新的藥用用途，具體涉及所述的紫草酚類化合物在制備抗補(bǔ)體藥物中的用途。本發(fā)明應(yīng)用現(xiàn)代藥理篩選方法，對(duì)植物藥中的抗補(bǔ)體活性物質(zhì)進(jìn)行研究，從紫草科(Boraginaceae)紫草屬(Arnebiae)植物新疆紫草(Arnebia euchroma (Royle) Johnst)植物干燥根的乙醇提取物的乙酸乙酯部位分離得到紫草酚類化合物并證實(shí)其對(duì)補(bǔ)體系統(tǒng)的經(jīng)典途徑和旁路途徑均有較強(qiáng)的抑制作用。本發(fā)明所述的紫草酚類化合物具有如下式所示的化學(xué)結(jié)構(gòu):
權(quán)利要求
1.下式所示的紫草酚類化合物，命名為紫草酚丁素(amebiolD)，
2.按權(quán)利要求1所述的紫草酚類化合物，其特征在于，所述化合物通過紫草科(Boraginaceae)紫草屬(Arnebiae)植物新疆紫草(Arnebia euchroma(Royle) Johnst)植物干燥根的乙醇提取物的乙酸乙酯部位分離獲得。
3.權(quán)利要求1的紫草酚丁素在制備抗補(bǔ)體藥物中的用途。
4.按權(quán)利要求3的用途，其特征在于，所述紫草酚丁素對(duì)補(bǔ)體系統(tǒng)的經(jīng)典途徑和旁路途徑有抑制作用。
全文摘要
本發(fā)明屬制藥領(lǐng)域，涉及紫草酚類化合物及其在制備抗補(bǔ)體藥物中的用途。本發(fā)明從紫草科植物新疆紫草(Arnebia euchroma(Royle)Johnst)乙醇提取物的乙酸乙酯部位提取紫草酚類化合物并通過體外抗補(bǔ)體活性評(píng)價(jià)試驗(yàn)證實(shí)其對(duì)補(bǔ)體系統(tǒng)的經(jīng)典途徑和旁路途徑具有較強(qiáng)的抑制作用。所述化合物的CH50為0.53±0.10mM，AP50為0.36±0.02mM。所述化合物可用于制備抗補(bǔ)體藥物。
文檔編號(hào)C07D307/91GK103087020SQ20111033894
公開日2013年5月8日 申請(qǐng)日期2011年10月31日 優(yōu)先權(quán)日2011年10月31日
發(fā)明者陳道峰, 金家宏 申請(qǐng)人:復(fù)旦大學(xué)