專利名稱：一種環(huán)氧異吲哚酮類衍生物的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明具體涉及到環(huán)氧異吲哚酮類衍生物的制備方法，屬于化學(xué)合成領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
環(huán)氧異吲哚酮類化合物是一種重要的雜環(huán)化合物和合成藥物的重要中間體。同時該類化合物也在天然產(chǎn)物中得到了廣泛應(yīng)用。目前已經(jīng)發(fā)現(xiàn)它具有良好的抗菌，抗結(jié)核，抗腫瘤，抗炎癥和抗老年癡呆等生物活性。例如1是一種蛋白質(zhì)磷酸酶抑制劑；2展示了良好的止痛活性；3和4是具有生物活性的重要化合物。
權(quán)利要求
1. 一種環(huán)氧異吲哚酮類衍生物的制備方法，其特征在于將含有共軛二烯結(jié)構(gòu)的五元環(huán)化合物I與含有商丙?；幕衔颕I作為反應(yīng)物，一并溶解在有機溶劑中，在催化劑，堿性與加熱條件下進行環(huán)合反應(yīng)取得目標(biāo)產(chǎn)物III ；
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的有機溶劑為乙腈，四氫呋喃，乙醚， 況二甲基甲酰胺，二甲基亞砜，甲醇，乙醇，氯仿，丙酮以及上述溶劑任意組合而成的混合溶劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的堿選自碳酸氫鉀，碳酸鉀，碳酸鈉， 碳酸氫鈉，三乙胺，氫氧化鈉，氫氧化鉀，吡啶。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的催化劑選自鹵化鉀，鹵化鈉，四正丁鹵化銨。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于其反應(yīng)的溫度為_20°C 回流溫度。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于其反應(yīng)的時間為0.51Γ30 h。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于其反應(yīng)條件下所使用的反應(yīng)原料I和II 的摩爾比例為1:1 1:10。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于將目標(biāo)產(chǎn)物III進行萃取，結(jié)晶和柱層析純化。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種新型環(huán)氧異吲哚酮類衍生物的制備方法，即通式III所示。該通式中的各符號如說明書所定義。該方法主要是將含有共軛二烯結(jié)構(gòu)的五元環(huán)化合物I與含有鹵丙?；幕衔颕I在合適的催化劑，堿性與加熱條件下進行環(huán)合反應(yīng)直接取得目標(biāo)產(chǎn)物III。該方法適合多種底物，操作簡單，對環(huán)境也是友好的，通過對反應(yīng)底物的優(yōu)化和調(diào)節(jié)，可以合成多種取代的，結(jié)構(gòu)多樣的環(huán)氧異吲哚酮類衍生物，這些化合物在藥物化學(xué)，生物醫(yī)學(xué)及材料科學(xué)等領(lǐng)域中得到廣泛應(yīng)用。
文檔編號C07D491/18GK102516256SQ20111036500
公開日2012年6月27日 申請日期2011年11月17日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月21日
發(fā)明者孫鐵民, 汪超, 王志強, 白躍飛 申請人:沈陽藥科大學(xué)