專利名稱：一種α-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于海洋化工工程技術(shù)，具體涉及一種a -氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物及其制備方法。
背景技術(shù)：
過(guò)多使用化學(xué)農(nóng)藥會(huì)對(duì)對(duì)生態(tài)環(huán)境產(chǎn)生負(fù)面影響，如部分農(nóng)藥產(chǎn)生藥害；生產(chǎn)過(guò)程排放污染物；部分高殘留農(nóng)藥殘存于農(nóng)產(chǎn)品中，影響農(nóng)產(chǎn)品質(zhì)量；高毒農(nóng)藥品種如甲胺磷、對(duì)硫磷、甲基對(duì)硫磷、磷胺、久效磷在制造、使用過(guò)程中引起中毒；使用過(guò)程中部分農(nóng)藥以及大量芳烴和其它溶劑進(jìn)入環(huán)境，僅我國(guó)每年進(jìn)入環(huán)境的甲苯、二甲苯等芳烴就達(dá)26萬(wàn)噸左右。因此尋找化學(xué)農(nóng)藥的替代品的要求越來(lái)越迫切。甲殼素(chitin)是N-乙?；?D-葡萄糖胺以P _1，4鍵結(jié)合而成的多糖，是蟹、蝦等甲殼類、甲蟲等的外骨骼及蘑菇等菌類的細(xì)胞壁成分，廣泛存在于自然界。殼聚糖(chitosan)是甲殼素脫去乙?；漠a(chǎn)物，安全無(wú)毒具有良好的生物兼容性，與人體細(xì)胞有良好的親和性，無(wú)免疫原性，具有抗癌和抗腫瘤的作用。殼聚糖及其衍生物因其特有生物活性對(duì)多種細(xì)菌、真菌具有廣譜抗菌的功能。a -氨基膦酸脂作為天然氨基酸的類似物，自化學(xué)家Horguchi在20世紀(jì)50年代從綿羊體內(nèi)分離出來(lái)至今已經(jīng)50多年，其合成方法和生物活性受到科學(xué)家的廣泛關(guān)注，而其多變的結(jié)構(gòu)類型又為不斷合成新化合物奠定了基礎(chǔ).研究發(fā)現(xiàn)其具有抗植物病毒、除草、植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)、抑制酶活性、殺菌、抗癌、抗氧化活性等多種生物活性。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的在于提供一種結(jié)構(gòu)新穎、抑菌活性好的殼聚糖a -氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物及其制備方法。為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案為一種a -氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物，其通式如式I所示，
權(quán)利要求
1.一種a-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物，其特征在于，其通式如式I所示，
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的a-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物，其特征在于，R為甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、苯基或取代苯基。
3.—種權(quán)利要求I所述的a-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物的制備方法，其特征在于，將溶于溶劑中的殼聚糖席夫堿與亞磷酸二烷基酯，在60-100°C下反應(yīng)6-10小時(shí)，而后過(guò)濾濾餅經(jīng)洗滌后干燥，即得到殼聚糖衍生物a-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物；其中殼聚糖席夫堿的質(zhì)量與亞磷酸二烷基酯的體積比為I : 1-10。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的a-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物的制備方法，其特征在于，所述殼聚糖席夫堿的制備為將溶于溶劑中的殼聚糖與4-嘧啶基-2-氧基-苯甲醛在酸催化下以60-100°C，反應(yīng)6-10小時(shí)生成殼聚糖席夫堿；其中，溶劑的體積與殼聚糖質(zhì)量比為10-300 I ;殼聚糖與4-嘧啶基-2-氧基-苯甲醛的摩爾比為I : 1-3;酸與溶劑的體積比為 I 10-100。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的a-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物的制備方法，其特征在于，所述酸催化采用甲酸、乙酸、丙酸中的一種或兩種以上。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的a-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物的制備方法，其特征在于，所述溶劑為甲醇、乙醇、水、N，N-二甲基甲酰胺中的一種或兩種以上。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的a-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物的制備方法，其特征在于，所述亞磷酸二烷基酯為亞磷酸二甲酯或亞磷酸二乙基酯。
8.根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的a-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物的制備方法，其特征在于，所述溶解殼聚糖席夫堿的溶劑用量為，溶劑的體積與殼聚糖質(zhì)量比為10-300 I。
9.根據(jù)權(quán)利要求3所述的a-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物的制備方法，其特征在于，所述溶劑為苯、甲苯、N，N-二甲基甲酰胺中的一種或兩種。
10.根據(jù)權(quán)利要求3所述的a-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物的制備方法，其特征在于，所述過(guò)濾時(shí)用于洗滌提取物的溶劑為乙醇或丙酮。
全文摘要
本發(fā)明屬于海洋化工工程技術(shù)，具體涉及一種α-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物及其制備方法。α-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物通式如式I所示，式I中，R為烷基、芳香基；n＝4-4000。本發(fā)明在殼聚糖結(jié)構(gòu)中引入α-氨基膦酸脂基團(tuán)，兩者產(chǎn)生協(xié)同增效作用，顯著提高了殼聚糖的抑菌活性。制備的殼聚糖α-氨基膦酸脂衍生物具有良好的溶解性，可溶于多種溶劑，擴(kuò)大了其應(yīng)用領(lǐng)域，在農(nóng)藥領(lǐng)域有著潛在的應(yīng)用價(jià)值。
文檔編號(hào)C07H15/26GK102718890SQ20111037895
公開日2012年10月10日 申請(qǐng)日期2011年11月24日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月24日
發(fā)明者于華華, 劉松, 孟祥濤, 崔金會(huì), 李克成, 李冰, 李榮鋒, 李鵬程, 秦玉坤, 邢榮娥 申請(qǐng)人:中國(guó)科學(xué)院海洋研究所