專利名稱：一類角環(huán)素類化合物及其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于天然產(chǎn)物領(lǐng)域，具體涉及一類角環(huán)素化合物及其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。惡性腫瘤是目前嚴(yán)重危害人類生命和生活質(zhì)量的主要疾病之一，現(xiàn)已成為我國(guó)居民的主要死因，占死亡原因20%以上。20世紀(jì)下半葉以來(lái)，世界惡性腫瘤與死亡均呈上升趨勢(shì)，尤其是70年代以后，惡性腫瘤以年均3% 5%的速度遞增。世界衛(wèi)生組織預(yù)測(cè)，到 2020年，將有2000萬(wàn)新發(fā)惡性腫瘤病例，其中死亡人數(shù)達(dá)1200萬(wàn)，且絕大部分將發(fā)生在發(fā)展中國(guó)家。在惡性腫瘤的三大療法中，藥物治療占用重要的地位。在合成化學(xué)類藥物中多數(shù)都是以天然抗腫瘤活性成分為先導(dǎo)化合物的。據(jù)報(bào)道，1984年到1995年，天然產(chǎn)物占上市抗腫瘤藥物的60%以上，1995-1999年，3個(gè)天然產(chǎn)物衍生物作為新的抗腫瘤藥物上市， 由此可見(jiàn)，天然產(chǎn)物是結(jié)構(gòu)新穎和作用獨(dú)特的抗腫瘤藥物的重要來(lái)源。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的第一個(gè)目的在于提供一類具有抗腫瘤活性的角環(huán)素類化合物。本發(fā)明的一類角環(huán)素類化合物1-5，其特征在于，其結(jié)構(gòu)式如式(I)所示
權(quán)利要求
1.-類角環(huán)素類化合物1-5，其特征在于，其結(jié)構(gòu)式如式(I)所示
2.權(quán)利要求1所述的任一角環(huán)素類化合物或其藥用鹽在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
3.一種抗腫瘤藥物，其特征在于，包括有效量的作為活性成分的權(quán)利要求1所述的任 -角環(huán)素類化合物或其藥用鹽，和藥學(xué)上可以接受的載體。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一類角環(huán)素類化合物及其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。角環(huán)素類化合物1-5其結(jié)構(gòu)式如式(I)所示。化合物1-5的活性測(cè)試結(jié)果表明，化合物1-5對(duì)人肝癌細(xì)胞HepG2，人胰腺癌細(xì)胞SW-1990，人宮頸癌細(xì)胞HeLa，人大細(xì)胞肺癌細(xì)胞NCI-H460，人乳腺癌細(xì)胞MCF-7及小鼠黑色瘤細(xì)胞B16具有很強(qiáng)的生長(zhǎng)抑制作用，效果好于陽(yáng)性對(duì)照藥5-氟尿嘧啶，可以用于制備抗腫瘤藥物。式(I)。
文檔編號(hào)C07H9/02GK102492006SQ20111042166
公開(kāi)日2012年6月13日 申請(qǐng)日期2011年12月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月14日
發(fā)明者任香梅, 宋永相, 張長(zhǎng)生, 鞠建華, 黃洪波 申請(qǐng)人:中國(guó)科學(xué)院南海海洋研究所