專利名稱：二環(huán)吡啶基吡唑的制作方法
二環(huán)吡啶基吡唑本發(fā)明涉及新的二環(huán)吡啶基吡唑、其多種制備方法及其在作物保護(hù)和材料保護(hù)中用于防治不想要的微生物、以及用于減少植物和植物部位中的真菌毒素的用途。本發(fā)明還涉及在作物保護(hù)中用于防治植物致病真菌和用于減少植物和植物部位中的真菌毒素的方法，還涉及包含二環(huán)吡啶基吡唑的作物保護(hù)組合物。已知某些芳基吡唑具有殺菌特性(參見例如WO 2009/076440、WO 2003/049542和WO 2001/03015)。在這些文獻(xiàn)中所描述的物質(zhì)的活性很好；然而，其在某些情況下并不令人滿意。WO 2002/094833描述了適用于醫(yī)藥用途(在其中作為TGF-β信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的抑制劑)的某些雜芳基取代的吡唑。類似的化合物還描述于WO 1998/052937、WO 2002/094833、EP-A I 553 096、TO2004/029043、WO 1998/052940、WO 2000/031063, WO 1995/031451、WO2002/057265和WO 2000/039116。然而，未描述對真菌病原體的作用。WO 2007/105058描述某些可用作人類Raf酶的調(diào)節(jié)劑或抑制劑的雜芳基取代的吡唑。然而，未描述對真菌病原體的作用。由于對于現(xiàn)代作物保護(hù)劑的生態(tài)學(xué)上和經(jīng)濟(jì)上的需求持續(xù)增長，例如關(guān)于活性譜、毒性、選擇性、施用率、殘留物形成和有利的制造，以及還可存在例如抗性的問題，因此不斷地需要開發(fā)新的作物保護(hù)劑，特別是殺真菌劑，其至少在某些領(lǐng)域中具有優(yōu)于已知作物保護(hù)劑的優(yōu)勢。令人驚奇地，現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)本發(fā)明的二環(huán)吡啶基吡唑?qū)崿F(xiàn)了所提及目的的至少一些方面并且適于用作作物保護(hù)劑，特別是用作殺真菌劑。本發(fā)明涉及式(I)的化合物及其農(nóng)業(yè)化學(xué)活性鹽，
權(quán)利要求
1.式(I)化合物及其農(nóng)業(yè)化學(xué)活性鹽，
2.權(quán)利要求I的式(I)化合物及其農(nóng)業(yè)化學(xué)活性鹽， 其中符號具有以下含義 Y與毗鄰的氮原子“I”和兩個碳原子“2”和“3”共同形成5元至7元的非芳族雜環(huán)，其另外的環(huán)單元選自 c(r2)2、o、s、so2、nr3、-c(r2)=c(r2)-、c(=o)和 c(=s)； R2各自彼此獨立地代表H、鹵素、氰基、羥基、-CHO, -C (=0) OR6、-C (=0) NHOR6a, C1-C5-烷基、C2-C5-稀基、C2-C5-塊基、C3-C6-環(huán)燒基、C3-C6- 1 代環(huán)燒基、C3-C6-環(huán)稀基X1-C5-齒代燒基、C1-C5-燒氧基、C1-C5-齒代燒氧基、C3-C6-環(huán)燒氧基、C2-C5-烯氧基、C3-C5-齒代烯氧基、C2-C5-炔氧基、C2-C5-烷基羰基、C1-C5-烷硫基、C1-C5-鹵代烷硫基或C3-C6-環(huán)烷基硫基；R3 代表 H、-CN、-C (=0) NH2, -C (=0) NHCN、-CHO, -C (=0) OR6、-C (=0) NHOR6a, C1-C5-烷基、C2-C5-鹵代烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-鹵代烷基羰基、C3-C6-環(huán)烷基羰基、C1-C4-烷氧基擬基、C1-C4-齒代燒氧基擬基、C3-C6-環(huán)燒氧基擬基、C3-C6-燒氧基燒基擬基、C3-C6-燒氧基烷氧基羰基、C1-C4-(烷硫基)羰基、C1-C4-烷氧基(硫代羰基)、C1-C4-烷基(硫代羰基)、C1-C4-烷硫基(硫代羰基)、C1-C4-烷基氨基羰基、C3-C6-環(huán)烷基氨基羰基、C2-C6- 二烷基氨基羰基、C2-C6-烷基氨基(硫代羰基)、C2-C6- 二烷基氨基(硫代羰基)或C3-C6-烷氧基(燒基)氣基擬基； R6各自代表H或C1-C4-烷基； R6a各自代表C1-C4-烷基； A代表可任選地被R7單取代或多取代的苯環(huán)或代表可任選地被R8單取代或多取代的噻吩環(huán)； R7彼此獨立地代表鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、氰基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺?；1-C4-烷基磺酰基或C1-C4-鹵代烷硫基；R8彼此獨立地代表鹵素、氰基、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、C1-C3-鹵代烷基；R1 代表 H、鹵素、C1-C3-烷基、氰基、-NR9aR9b' -N(R9b) COR9a, -N(R9b) CSR9a, -N(R9b)COOR12、-OR12、-S (O) mR6a、COOR12 或-CONR9aR9b ； R9a各自代表HX1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-齒代烷基、C2-C6-齒代烯基、C2-C6-鹵代炔基、C2-C6-烷氧基烷基、C3-C6-烷氧基烷氧基烷基、C3-C6-烷氧基烯基、C3-C6-烷·氧基炔基、C3-C6- 二烷氧基烷基、C2-C6-鹵代烷氧基烷基、C2-C6-烷氧基鹵代烷基、C2-C6-鹵代烷氧基齒代烷基、C1-C6-羥基烷基、C1-C6-氰基烷基、C2-C6-烷基硫代烷基、C2-C6-烷基亞磺?；榛?、C3-C6-烷基氨基烷基、C3-C6-鹵代烷基氨基烷基、C5-C10-環(huán)烷基氨基烷基、C4-C10- 二烷基氨基烷基、C4-C10-鹵代二烷基氨基烷基或-(CR15aR15b)mR16 ； R9b各自代表H、C「C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C「C6-鹵代烷基或-(CR15aR15b)nl6; 或 R9a、R9b各自連同與其相連的氮原子或(NCO)或(NCS)單元共同形成3元至6元環(huán)，所述環(huán)可任選地另外包含選自NR3、C (=0)、C (=S)、O的環(huán)單元，并且可任選地在環(huán)碳原子上被1-4個選自齒素、-CN> C1-C2-燒基和C1-C2-燒氧基的取代基所取代； R12各自代表C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C「C6-齒代烷基、C2-C6-齒代烯基或-(CR15aR15b) J 16 ； R15a、R15彼此獨立地代表H、鹵素或C1-C4-烷基； R16代表苯基、C3-C8-環(huán)烷基、C3-C8-環(huán)烯基、5元或6元雜芳族環(huán)或萘基或8-、9_或10元雜芳族二環(huán)體系；或5元或6元雜環(huán)非芳族環(huán)， 所述非芳族環(huán)任選地包含選自C (=0)、C (=S)、C (=NR4)的環(huán)單元； 其中各環(huán)或各環(huán)體系可任選地在環(huán)碳原子上被最多達(dá)3個彼此獨立地選自R17的取代基所取代； R17各自彼此獨立地代表齒素、氰基、C1-C6-燒基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環(huán)燒基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基； 111代表0、1或2， W代表H ； 或 W代表氟、氯、CN、CF3>甲基、乙基、甲氧基。
3.作為殺真菌劑的權(quán)利要求I或2的式(I)的化合物及其農(nóng)業(yè)化學(xué)活性鹽， 其中符號具有以下含義 Y與毗鄰的氮原子“I”和兩個碳原子“2”和“3”共同形成5元至7元的非芳族雜環(huán)，其選自方案 I 中所示的11-1、!1-2、!1-3、!1-4、!1-5、!1-6、!1-7、!1-8、!1-9 和 H-10，其中 s 是 0-4的數(shù)字； 方案1
4.作為殺真菌劑的權(quán)利要求1-3中的一項或多項的式(I)的化合物及其農(nóng)業(yè)化學(xué)活性鹽， 其中符號具有以下含義 Y與毗鄰的氮原子“I”和兩個碳原子“2”和“3”共同形成5元至7元的非芳族雜環(huán)，其選自方案2中所示的!1-1、!1-2、!1-3、!1-4、!1-5和H-8，其中s是0_4的數(shù)字； 方案2
5.用于防治植物致病真菌和產(chǎn)生真菌毒素的真菌的方法，其特征在于將權(quán)利要求1-4中的一項或多項的式(I)的二環(huán)吡啶基吡唑施用于真菌和/或其生境。
6.用于防治植物致病真菌和產(chǎn)生真菌毒素的真菌的組合物，其特征在于其除了包含填充劑和/或表面活性劑之外，還包含至少一種權(quán)利要求1-4中的一項或多項的式(I)的二環(huán)吡啶基吡唑。
7.權(quán)利要求1-4中的一項或多項的式(I)的二環(huán)吡啶基吡唑用于防治植物致病有害真菌的用途。
8.制備用于防治植物致病有害真菌的組合物的方法，其特征在于將權(quán)利要求1-4中的一項或多項的式(I)的二環(huán)吡啶基吡唑與填充劑和/或表面活性劑混合。
9.權(quán)利要求1-4中的一項或多項的式(I)的化合物用于處理轉(zhuǎn)基因植物的用途。
10.權(quán)利要求1-4中的一項或多項的式(I)的化合物用于處理種子和轉(zhuǎn)基因植物種子的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及式(I)的二環(huán)吡啶基吡唑及其農(nóng)業(yè)化學(xué)活性鹽，其中符號具有說明書中給出的含義，以及它們在作物保護(hù)和材料保護(hù)中用于防治不想要的微生物以及用于減少植物和植物部位中的真菌毒素的用途，還涉及用于制備式(I)的化合物的方法。
文檔編號C07D513/04GK102947303SQ201180028183
公開日2013年2月27日 申請日期2011年4月4日 優(yōu)先權(quán)日2010年4月7日
發(fā)明者A·馬特斯, H·何默克, S·希勒布蘭德, G·佩里斯, A·蘇道, L·瑞德費爾德, S·蓋哲, J·本特寧, P·達(dá)門, R·梅斯內(nèi)爾, U·沃肯道夫-諾伊曼, 波多野広幸 申請人:拜耳知識產(chǎn)權(quán)有限責(zé)任公司