專利名稱：制備5位被取代的苯并呋喃衍生物的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明一般涉及5位被取代的苯并呋喃衍生物的制備。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明涉及一種制備下述通式的5位被取代的苯并呋喃衍生物的方法:
權(quán)利要求
1.制備下述通式的5位被取代的苯并呋喃衍生物的方法:
2.權(quán)利要求1要求保護(hù)的方法，其特征在于R表示酯-C00R’，其中R’表示烷基且民表不氫!或輕基、齒代燒基、二烷基氣基燒氧基或二烷基氣基燒基。
3.權(quán)利要求1或2要求保護(hù)的方法，其特征在于所述酸為任選地與強(qiáng)酸組合的弱酸。
4.權(quán)利要求3要求保護(hù)的方法，其特征在于所述弱酸為乙酸。
5.權(quán)利要求1至4之一要求保護(hù)的方法，其特征在于所述肟在形成其的介質(zhì)中環(huán)化。
6.權(quán)利要求1至5之一要求保護(hù)的方法，其特征在于: R1表示直鏈或支鏈C1-C8烷基， -R2表示直鏈或支鏈C1-C8烷基、直鏈或支鏈C1-C8烷氧基或二烷基氨基烷氧基，其中各烷基為C1-C8烷基且所述直鏈或支鏈烷氧基為C1-C8烷氧基。
7.權(quán)利要求6要求保護(hù)的方法，其特征在于: R1表示直鏈或支鏈C1-C4烷基 -R2表示直鏈或支鏈C1-C4烷基、直鏈或支鏈C1-C4烷氧基或二烷基氨基烷氧基，其中各烷基為C1-C4烷基且所述直鏈或支鏈烷氧基為C1-C4烷氧基。
8.權(quán)利要求6或7要求保護(hù)的方法，其特征在于R1表示正丁基且R2表示3-(二正丁基氣基)丙氧基。
9.權(quán)利要求6或7要求保護(hù)的方法，其特征在于R1表示正丁基且R2表示3-(二正丁基氣基)丙氧基。
10.權(quán)利要求1至9之一要求保護(hù)的方法，其特征在于式II化合物是通過(guò)以下方式獲得的: 使下述通式的鹵代苯:
11.權(quán)利要求1至9之一要求保護(hù)的方法，其特征在于式III的二酮，其中R1表示氫或燒基且R2表不燒氧基或二氯基燒氧基，可通過(guò)以下方式獲得: a)使下式的4-輕苯乙酮
12.權(quán)利要求1至9之一要求保護(hù)的方法，其特征在于式II"化合物，即式II化合物，通過(guò)以下方式獲得: 使下述通式的鹵代苯:
13.權(quán)利要求1至9之一要求保護(hù)的方法，其特征在于式III"的二酮，其中R1表示氫或焼基且R2表不焼氧基或一焼基氣基焼氧基，可通過(guò)以下方式獲得: a)使式XIII化合物
14.下述通式的苯甲?；趸苌?
15.權(quán)利要求12要求保護(hù)的苯甲酰基氧基衍生物，其中Y表示式XIX的基團(tuán)或式XX的基團(tuán)，其中R/表示正丁基。
16.權(quán)利要求12要求保護(hù)的苯甲?；趸渲蠷2’表示3-(二正丁基氨基)丙基。
13.權(quán)利要求12要求保護(hù)的苯甲酰基氧基衍生物，其中R2’表示3-(二正丁基氨基)丙基，L表示氧原子且Y表示式XIX的基團(tuán)，其中R1'表示正丁基。
14.權(quán)利要求12要求保護(hù)的苯甲酰基氧基衍生物，其中R2’表示3-(二正丁基氨基)丙基，L表示氧原子且Y表示式XX的基團(tuán)，其中R1'表示正丁基，該化合物為E異構(gòu)體、Z異構(gòu)體或這些異構(gòu)體的混合物的形式。
15.權(quán)利要求12要求保護(hù)的苯甲?；趸苌铮渲蠷2’表示3-(二正丁基氨基)丙基，L表示鍵且Y表示式XIX的基團(tuán)，其中R1'表示正丁基。
16.權(quán)利要求12要求保護(hù)的苯甲酰基氧基衍生物，其中R2’表示3-(二正丁基氨基)丙基，L表示鍵且Y表示式XX的基團(tuán)，其中R1'表示正丁基，該化合物為E異構(gòu)體、Z異構(gòu)體或這些異構(gòu)體的混合物的形式。
全文摘要
本發(fā)明涉及制備通式I的苯并呋喃衍生物的方法，其中R表示硝基或或酯基-COOR'，其中R'表示烷基，R1表示氫或烷基且R2表示氫、鹵素、羥基、鹵代烷基、烷基、烷氧基、二烷基氨基烷氧基或二烷基氨基烷基，所述方法如下使羥基胺與通式III的二酮偶聯(lián)，從而形成肟，然后通過(guò)加熱環(huán)化形成期望的化合物。
文檔編號(hào)C07D307/80GK103221401SQ201180045413
公開日2013年7月24日 申請(qǐng)日期2011年7月20日 優(yōu)先權(quán)日2010年7月21日
發(fā)明者F.貝利, X.邦, P.維隆 申請(qǐng)人:賽諾菲