專利名稱：一種2-氨基-4-溴吡啶的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物中間體合成領(lǐng)域，具體涉及2-氨基-4-溴吡啶的合成方法。
背景技術(shù)：
近年來，人們?cè)阡宕被拎さ膽?yīng)用方面做了大量工作，由于這類分子中溴原子/ 氨基可以繼續(xù)進(jìn)行衍生化引入其它官能團(tuán)，因此從溴代氨基吡啶出發(fā)可以設(shè)計(jì)和合成結(jié)構(gòu)新穎多樣的雜環(huán)化合物，用于創(chuàng)新醫(yī)藥或農(nóng)藥的篩選和研發(fā)。W02006038116中以2_氨基_4_溴吡啶為原料合成三氮唑吡啶衍生物，該類化合物對(duì)淋球菌具有較強(qiáng)抗菌活性。所以2-氨基-4-溴吡啶是一種非常有市場潛力的醫(yī)藥中間體。CN101704781報(bào)道了一種2_氨基_4_溴吡啶的合成方法
權(quán)利要求
1.一種化合物(I)的制備方法，包括
2.權(quán)利要求1的制備方法，其中f步驟中反應(yīng)溫度為60 110°C。
3.權(quán)利要求1的制備方法，其中f步驟中化合物VII:氨水的質(zhì)量比為1 : 2. 5 1 : 5.0。
4.權(quán)利要求1的制備方法，其中g(shù)步驟中反應(yīng)溫度為60 80°C。
5.權(quán)利要求1的制備方法，其中g(shù)步驟的還原反應(yīng)是加入鐵粉還原或催化加氫還原。
6.權(quán)利要求5的制備方法，其中g(shù)步驟中鐵粉還原時(shí)還加入酸。
7.權(quán)利要求6的制備方法，其中所述酸為鹽酸或醋酸。
8.權(quán)利要求1的制備方法，其中g(shù)步驟催化加氫還原中催化劑為雷尼鎳或者Pd/C。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物中間體合成領(lǐng)域，具體涉及一種2-氨基-4-溴吡啶的合成方法。其特征是以2，4-二溴吡啶-N-氧化物為原料，與氨水發(fā)生氨化反應(yīng)，再經(jīng)還原反應(yīng)得到2-氨基-4-溴吡啶。本發(fā)明制備方法反應(yīng)步驟少，操作簡單，原料便宜易得，產(chǎn)率高，總收率可達(dá)80.5％，并且適合大規(guī)模制備。
文檔編號(hào)C07D213/73GK102603622SQ20121005099
公開日2012年7月25日 申請(qǐng)日期2012年3月1日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月1日
發(fā)明者吳希罕, 周西朋, 曹瑩, 楊民民, 賈忠全 申請(qǐng)人:南京藥石藥物研發(fā)有限公司