專利名稱：具有抗腫瘤活性的1,4-二羥基-2-甲酰基-9,10蒽醌類酰腙新化合物和制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一類具有抗腫瘤活性的1，4_ 二羥基-2-甲酰基-9，10蒽醌類酰腙新化合物和合成方法，屬 于化學(xué)與醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
蒽醌類化合物是各種天然醌類化合物中 數(shù)量最多的一類化合物。很久以前，蒽醌被用作天然染料，后來發(fā)現(xiàn)它們具有許多藥用價(jià)值而受到重 視。例如，它們具有抗菌消炎、抗病毒、抗癌、保肝利膽、明目、促智、抗衰老、抗誘變、防紫外線的作用。另外，蒽醌還具有止血活血、促睡眠作用、降血脂作用和增加免疫功能作用等作用。二十世紀(jì)七十年代以來，人們還發(fā)現(xiàn)多種活性較強(qiáng)的羥基蒽醌衍生物。如從Sesamum indicum 中發(fā)現(xiàn)具有抗真菌活性的 anthrasesamone ;Broadhurst M, HassallC，Thomas J(J. Chem. Soc. Perkin Trans I. 1982，2249-2255)報(bào)道的去甲氧基柔紅霉素(Idarubicin)在醌核的一側(cè)駢合了一個(gè)飽和環(huán)的糖苷化合物,屬于抗生素類抗腫瘤藥,在治療白血病方面有廣泛的應(yīng)用，并且對氨基甲葉酸，6-巰基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐藥的細(xì)胞株也顯示出一定的療效。
權(quán)利要求
1.具有下式結(jié)構(gòu)的化合物及其藥學(xué)可接受的鹽
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物及其鹽，其中X為
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物及其鹽，其中R為-H;2-0H ;3-Br ;4-Cl ；3-Me ；4-OMe ；4-N02 ;4_N(Me)2 ;3，4，5_0H ;3_N02 ;5_NH2。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物及其鹽，其中所述的化合物部分選自
5.治療受治療者癌癥的方法，其包括對受治療者給予治療有效量的權(quán)利要求I所述的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其中所述癌癥選自乳腺癌、子宮癌、卵巢癌、子宮頸癌、結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌、甲狀腺癌、肺癌、睪丸癌、腎癌、膀胱癌、氣管癌、小腸癌、外陰癌、肝癌、胰腺癌、前列腺癌和白血病等。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中所述受治療者是人類受治療者。
8.治療癌癥患者的制劑，包括權(quán)利要求I所述的化合物或其鹽或其組合。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制劑，其進(jìn)一步包括載體。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種具有抗腫瘤活性的1，4-二羥基-2-甲?；?9，10蒽醌類酰腙新化合物和制備方法。具體的方法是1，4-二羥基-2-甲?；?9，10蒽醌與一系列芳酰肼合成1，4-二羥基-2-甲酰基-9，10蒽醌類酰腙新化合物，在細(xì)胞周期分裂蛋白25B的活性測試中顯示了較好的活性。
文檔編號(hào)C07C251/86GK102617459SQ201210053589
公開日2012年8月1日 申請日期2012年2月23日 優(yōu)先權(quán)日2012年2月23日
發(fā)明者劉艷春, 張貴生, 時(shí)蕾, 楊軍英, 王振平 申請人:河南師范大學(xué)