專利名稱：用于農(nóng)業(yè)防毒害的核苷肽衍生物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及用于農(nóng)業(yè)防毒害的核苷肽衍生物及其制備方法。
背景技術(shù)：
核苷肽屬抗病毒類化合物，是由堿基通過(guò)糖苷鍵與戊糖縮合而成，核糖與堿基一般都是由糖的異頭碳與嘧啶的N-I或嘌呤的N-9之間形成的β -N-糖苷鍵連接。在眾多核苷肽化合物中，經(jīng)發(fā)酵得到的胞嘧啶核苷肽型化合物在農(nóng)業(yè)防毒害中有廣泛的應(yīng)用，尤其在防治番茄病毒病、煙草花葉病毒病、辣椒病毒病、大豆根腐病、蘋果斑點(diǎn)落葉病、黃瓜白粉病，此外在防治油菜菌核病，其它作物病毒病、莖腐病、蔓枯病、白粉病等多種病害上也有推廣應(yīng)用。此化合物分子量為444 [質(zhì)譜法]，分子式為CltlH25N7O8,其結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.用于農(nóng)業(yè)防毒害的核苷肽衍生物，其特征在于分子量為756.8，分子式為C30H45N8O11PS,化學(xué)名稱為二異丙基(3- (I- ((2R，3R，4S，5S，6S) _6_ 氨基甲酰-3，4- 二羥基-5-((S)-3-羥基-2-(2-(甲氨基)乙酰氨基)丙氨基)四氫-2H-吡喃-2-基)-2_氧-1，2- 二氫嘧啶-4-基)硫脲基)(苯基)磷酸甲酯，結(jié)構(gòu)式為
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的用于農(nóng)業(yè)防毒害的核苷肽衍生物，其特征在于 所述核苷肽衍生物熔點(diǎn)為201 °C，旋光度為[a]D25+47°。
3.權(quán)利要求I所述的用于農(nóng)業(yè)防毒害的核苷肽衍生物的制備方法，其特征在于在含有異硫氰酸酯的磷酸酯化合物中，加入胞嘧啶核苷肽進(jìn)行反應(yīng)，制得核苷肽衍生物。
4.權(quán)利要求3所述的用于農(nóng)業(yè)防毒害的核苷肽衍生物的制備方法，其特征在于所述含有異硫氰酸酯的磷酸酯化合物包括含有異硫氰酸酯二異丙基的磷酸酯化合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用于農(nóng)業(yè)防毒害的核苷肽衍生物的制備方法，其特征在于在所述含有異硫氰酸酯的磷酸酯化合物中，加入所述胞嘧啶核苷肽進(jìn)行縮合反應(yīng)，制得核苷肽衍生物。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的用于農(nóng)業(yè)防毒害的核苷肽衍生物的制備方法，其特征在于將所述含有異硫氰酸酯的磷酸酯化合物溶解在四氫呋喃中，再加所述胞嘧啶核苷肽，室溫下攪拌過(guò)夜，蒸去溶劑，所得混合物經(jīng)柱層析分離，制得核苷肽衍生物。
7.根據(jù)權(quán)利要求5或6所述的用于農(nóng)業(yè)防毒害的核苷肽衍生物的制備方法，其特征在于在所述胞嘧啶核苷肽結(jié)構(gòu)中嘧啶氨基位上，通過(guò)與所述含有異硫氰酸酯的磷酸酯化合物進(jìn)行縮合反應(yīng)，在所述胞嘧啶核苷肽結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上引入硫脲和a -氨基磷酸酯基團(tuán)。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種用于農(nóng)業(yè)防毒害的核苷肽衍生物及其制備方法，本發(fā)明所述核苷肽衍生物(JSSH一12312)，分子量為756.8，分子式為C30H45N8O11PS，本發(fā)明還公開(kāi)了其結(jié)構(gòu)式和制備方法。本發(fā)明是在胞嘧啶核苷肽結(jié)構(gòu)中嘧啶氨基位上，通過(guò)與含有異硫氰酸酯的磷酸酯化合物進(jìn)行縮合反應(yīng)，在胞嘧啶核苷肽結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上引入硫脲和α一氨基磷酸酯基團(tuán)。本發(fā)明的有益效果是原料易得、價(jià)廉、適合大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)，新型核苷肽衍生物相比胞嘧啶核苷肽有望具有更高活性，低毒，低殘留的優(yōu)點(diǎn)，更優(yōu)的防治效果以及廣譜的抗病毒性。
文檔編號(hào)C07K1/107GK102643328SQ201210104428
公開(kāi)日2012年8月22日 申請(qǐng)日期2012年4月11日 優(yōu)先權(quán)日2012年4月11日
發(fā)明者劉巍, 王元樺, 鄧濤, 陶永祥 申請(qǐng)人:成都晶石生化技術(shù)有限公司