專利名稱：一種雙膦酸類化合物的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于ー種化合物的制備方法，具體是指ー種方便、高效的雙膦酸類化合物的制備方法。
背景技術(shù)：
雙膦酸類化合物是ー類用于骨病和鈣代謝機能障礙治療的藥用活性物質(zhì)，適用于骨質(zhì)疏松、佩吉特病和溶骨性轉(zhuǎn)移等疾病的治療。內(nèi)源性物質(zhì)焦磷酸是天然的骨吸收抑制劑，然而其含有的P-O-P鍵在體內(nèi)可快速地發(fā)生酶解反應(yīng)，導致其體內(nèi)半衰期過短，因而無法用作骨吸收的治療藥物。雙膦酸類化合物(如式I所示)具有P-C-P鍵，可視為焦磷酸的合成類似物。其在體內(nèi)具有較長的半衰期，足以影響骨代謝。因而雙膦酸類化合物可作為治療與骨吸收有關(guān)的一系列疾病(如骨質(zhì)疏松、佩吉特病和溶骨性轉(zhuǎn)移等疾病)的有效藥物。雙膦酸類化合物的通式如下
權(quán)利要求
1.ー種雙膦酸類化合物的制備方法，該雙膦酸類化合物的通式如式I所述
2.如權(quán)利要求I所述的雙膦酸類化合物的制備方法，其特征在于該羧酸類化合物如式II所述
全文摘要
本發(fā)明涉及一種雙膦酸類化合物的制備方法，屬于化合物的制備方法。該方法以羧酸類化合物為原料，應(yīng)用單一含磷試劑PCl3，在水存在下，于環(huán)境友好的市售廉價脂肪烴類溶劑中進行雙膦酸化反應(yīng)；之后經(jīng)水解反應(yīng)，并結(jié)合重結(jié)晶操作。優(yōu)點在于所獲雙膦酸類化合物產(chǎn)率高，純度好；僅使用單一含磷試劑，且可在水存在下發(fā)生雙膦酸化反應(yīng)，反應(yīng)條件簡單、溫和，易于操作，適于工業(yè)生產(chǎn)。
文檔編號C07F9/38GK102690288SQ20121018623
公開日2012年9月26日 申請日期2012年6月7日 優(yōu)先權(quán)日2012年6月7日
發(fā)明者馮亭亭, 孫凱, 宗智慧, 成煥吉, 李 杰, 王小禹, 賈妍 申請人:吉林大學