專利名稱：一種托品酰胺的制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種化學藥物的制備方法，具體是涉及化合物托品酰胺的制備方法。
背景技術：
托品獻披，英文名Tropicamide,化學名 N-^ethyl-3-hydroxy-2 -phenyls (pyridin-4-yImethyI)propanamide, Q\S:1508-75-4,結構式為:
權利要求
1.一種制備托品酰胺的方法，其特征在于，是以苯基丙二酸二乙酯為原料，經過水解，?；s合，還原反應制得托品酰胺。
2.根據(jù)權利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法具體步驟如下: 1)以苯基丙二酸二乙酯為原料，發(fā)生水解反應，得到2； 2)將2在氯化亞砜條件下?；玫?； 3)3在堿性條件下與N-乙基-4-甲基吡啶胺發(fā)生縮合反應得到4 ； 4)4在還原劑作用下，酯轉變?yōu)榇?，得到托品酰胺?br> 3.根據(jù)權利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述步驟I)以苯基丙二酸二乙酯為起始原料，與無機堿在溶劑中反應，反應溫度為-5 40°C，反應時間為0.25^10小時。
4.根據(jù)權利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述步驟2)將2與溶劑混合，加入氯化亞砜，反應溫度為(T25°C，反應時間為1(Γ24小時。
5.根據(jù)權利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述步驟3)將N-乙基-4-甲基吡啶胺與溶劑混合，把3滴加入反應體系中，反應溫度為(T25°C，反應時間0.5飛小時。
6.根據(jù)權利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述步驟4)將4溶于甲醇，加入硼氫化鈉或硼氫化鉀， 反應溫度為(T60°C,反應時間為2 24小時。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物化學領域，提供了一種托品酰胺的制備方法，該方法以苯基丙二酸二乙酯為起始原料，經過水解，?；?，縮合，還原制得托品酰胺。本發(fā)明方法第一步從二酯水解成單酯化合物，后續(xù)反應步驟條件溫和，后處理簡單，收率良好，是一條適合工業(yè)化的工藝路線。
文檔編號C07D213/40GK103159672SQ201210245339
公開日2013年6月19日 申請日期2012年7月16日 優(yōu)先權日2012年7月16日
發(fā)明者陳芳軍 申請人:湖南爾文生物科技有限公司