專利名稱:一種改進的制備咪達那新的方法
技術領域:
本發(fā)明涉及藥物合成領域,特別涉及一種咪達那新的制備方法。
背景技術:
咪達那新,化學名稱為4_ (2-甲基-IH-咪唑-I-基)-2, 2- 二苯基丁酸胺,其結構式如式I所示
權利要求
1.一種制備結構如式I所示化合物的方法,其特征在于,式II所示化合物或其磷酸鹽,在甲醇或/和乙醇、二甲基亞砜和堿存在的條件下,與過氧化氫在40-60°C下經改良Radziszewski反應得到式I所示化合物。
2.如權利要求I所述的方法,其特征在于,所述堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉或碳酸鉀。
3.如權利要求I所述的方法,其特征在于,所述反應溫度為50°C。
4.如權利要求I或2所述的方法,其特征在于,所述反應時間為2-4小時。
5.如權利要求4所述的方法,其特征在于,所述反應時間為3小時。
6.如權利要求I或2所述的方法,其特征在于,所述式II化合物與過氧化氫的物質的量比為1:2-4。
7.如權利要求6所述的方法,其特征在于,所述式II化合物與過氧化氫的物質的量比為 1:3。
8.如權利要求I或2所述的方法,其特征在于,所述式II化合物與二甲基亞砜的物質的量比為1:2-4。
9.如權利要求8所述的方法,其特征在于,所述式II化合物與二甲基亞砜的物質的量比為1:3。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種制備咪達那新的方法。該方法為,4-(2-甲基咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁腈或其磷酸鹽,在甲醇和/或乙醇、二甲基亞砜和堿存在的條件下,與過氧化氫在40-60℃下經改良Radziszewski反應而得。本發(fā)明所述制備方法收率較高,且避免了大量酸堿的使用,是一種簡便、經濟、環(huán)保的制備方法。
文檔編號C07D233/56GK102746235SQ20121025449
公開日2012年10月24日 申請日期2012年7月20日 優(yōu)先權日2012年7月20日
發(fā)明者段曉峰, 王宏志, 王珂, 談敦潮, 趙大龍, 鄒德超 申請人:北京科萊博醫(yī)藥開發(fā)有限責任公司