專利名稱：對(duì)乙酰氨基酚酸衍生物、制備方法及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一類對(duì)乙酰氨基酚酸衍生物、制備方法及其用途，屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
對(duì)乙酰氨基酹為解熱鎮(zhèn)痛藥，國際非專有藥名為Paracetamol。它是最常用的非甾體抗炎解熱鎮(zhèn)痛藥，解熱作用與阿司匹林相似，是乙酰苯胺類藥物中最好的品種。特別適合于不能應(yīng)用羧酸類藥物的病人，用于感冒、牙痛等癥。在現(xiàn)有技術(shù)中，酰胺類化合物有很好的抗癌活性，本發(fā)明在酰胺類化合物的基礎(chǔ)
上引入對(duì)乙酰氨基酚官能團(tuán)，得到的化合物中既有酰胺官能團(tuán)，也有苯肼官能團(tuán)，獲得更好的抗癌活性。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一類對(duì)乙酰氨基酚酸衍生物、制備方法及其用途，該衍生物具有較好的抗癌活性，可以用于抗癌藥物的制備。本發(fā)明所述的一類對(duì)乙酰氨基酚酸衍生物，其結(jié)構(gòu)式如下所示
權(quán)利要求
1.一類對(duì)乙酰氨基酚酸衍生物，其特征在于其結(jié)構(gòu)式如下
2.一類權(quán)利要求I所述的對(duì)乙酰氨基酚酸衍生物的制備方法，其特征在于包括如下步驟 (1)將對(duì)乙酰氨基酚、溴乙酸乙酯、無水碳酸鉀溶于DMF中，于9(Tl20°C，反應(yīng)f3小時(shí)，乙酰氨基酚、溴乙酸乙酯、無水碳酸鉀三者摩爾比為I:廣20: f 2，然后蒸干溶劑，用水和乙酸乙酯萃取，保留有機(jī)層，無水硫酸鈉干燥后蒸干得到步驟(I)產(chǎn)物； (2)將步驟(I)中得到的產(chǎn)物溶于鹽酸溶液，調(diào)整pH值為I.5^2. 5，攪拌使其完全酸化，蒸干溶劑，用清水洗滌干凈，得到步驟(2)產(chǎn)物； (3)將步驟(2)產(chǎn)物與苯肼或取代苯肼等摩爾量進(jìn)行反應(yīng)，反應(yīng)溶劑為二氯甲烷，催化劑為Η0ΒΤ，粘合劑為EDC. HC1，常溫反應(yīng)6 12h，反應(yīng)完全后蒸干溶劑，用水和乙酸乙酯萃取，保留有機(jī)溶劑層，無水硫酸鈉干燥后蒸干得到對(duì)乙酰氨基酚酸衍生物。
3.一類權(quán)利要求I所述的對(duì)乙酰氨基酚酸衍生物的用途，其特征在于作為抗癌藥物使用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一類對(duì)乙酰氨基酚酸衍生物、制備方法及其用途，屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域。所述的對(duì)乙酰氨基酚酸衍生物，其結(jié)構(gòu)式如下其中當(dāng)R2=R3=H時(shí)，R1為F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2、H；當(dāng)R1=R3=H時(shí)，R2為F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2；當(dāng)R1=R2=H時(shí)，R3為F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2。本發(fā)明的對(duì)乙酰氨基酚酸衍生物不僅具有較好的抗癌活性，可以用于抗癌藥物的制備，而且制備方法簡(jiǎn)單易行，易于操作。
文檔編號(hào)C07C241/04GK102786434SQ201210310638
公開日2012年11月21日 申請(qǐng)日期2012年8月28日 優(yōu)先權(quán)日2012年8月28日
發(fā)明者孫娟, 朱慧, 朱海亮, 楊鐘鳴 申請(qǐng)人:山東理工大學(xué)