專利名稱:用作抗癲癇藥的7-烷氧基-[1,2,4]三唑并[3,4-b]苯并噻唑-3(2H)-酮衍生物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及7-烷氧基-[1,2,4]三唑并[3,4_b]苯并噻唑_3 (2H)-酮衍生物的制備方法、以及其在制備抗癲癇藥物中的用途。
背景技術(shù):
癲癇是用于描述一組慢性驚厥病癥的集合術(shù)語(yǔ),這些癥狀的共同特征是發(fā)生暫時(shí)性癲癇發(fā)作并伴隨有意識(shí)喪失或障礙。癲癇作為神經(jīng)內(nèi)科僅次于腦血管疾病的第二大疾病,不僅使患者身心受到傷害,而且嚴(yán)重影響學(xué)習(xí)、工作及日常生活,甚至導(dǎo)致意外死亡,是嚴(yán)重威脅人們生命健康的常見(jiàn)疾病。據(jù)WHO統(tǒng)計(jì),目前全球癲癇患者約有5000萬(wàn)人,其中80%在發(fā)展中國(guó)家,每年還出現(xiàn)200萬(wàn)新癲癇患者。不同國(guó)家癲癇發(fā)病率不同,平均約5-10%。,我國(guó)的癲癇患病率為7%0,與WHO報(bào)告的發(fā)展中國(guó)家7.2%。的發(fā)病率接近。目前我國(guó)癲癇患者人數(shù)已達(dá)1000萬(wàn)之多,且每年有將近40萬(wàn)的新發(fā)病人。目前控制癲癇發(fā)作的主要手段是藥物治療,其治療的目的在于減少或防止癲癇發(fā)作。臨床應(yīng)用中已有多種抗癲癇藥可供使用,如苯巴比妥、苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、拉莫三嗪、非氨酯、托吡酯等,盡管這些藥物都能夠在不同程度上保護(hù)患者不發(fā)生各種癲癇性驚厥,但其存在副作用和難受性,從而阻止了在長(zhǎng)期治療中使用它們。為了改善治療效果和消除或降低副反應(yīng),需要具有新的結(jié)構(gòu)特征和新的作用機(jī)理的新型化合物。
發(fā)明內(nèi)容
為解決如上問(wèn)題,本發(fā)明提供了一類(lèi)新型的7-烷氧基_[1,2,4]三唑并[3,4_b]苯并噻唑-3 (2H)_酮化合物,以及其制備方法。該類(lèi)化合物具有抗驚厥活性強(qiáng)、且毒性小的特征,可用于制備抗癲癇藥物。本發(fā)明提供由通式I表示的化合物
權(quán)利要求
1.式⑴所示的化合物
2.一種藥物組合物,其特征在于它以權(quán)利要求I所述的化合物為活性成分,同時(shí)含有一種或多種藥學(xué)上可接受的載體物質(zhì)和/或輔劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求I和2所述的化合物或藥物組合物在制備抗癲癇藥物上的應(yīng)用。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物的制備方法,其特征是使用通式II為起始物質(zhì)
全文摘要
本發(fā)明提供了一類(lèi)新的7-烷氧基-[1,2,4]三唑并[3,4-b]苯并噻唑-3(2H)-酮化合物(I),及其制備方法。還涉及到該類(lèi)化合物用于制備抗癲癇藥的用途。
文檔編號(hào)C07D513/04GK102887910SQ20121031630
公開(kāi)日2013年1月23日 申請(qǐng)日期2012年8月27日 優(yōu)先權(quán)日2012年8月27日
發(fā)明者全哲山, 鄧先清, 劉大川 申請(qǐng)人:全哲山