專利名稱：一種新的鹽酸樂(lè)卡地平制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及由母核1，4-二氫-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸DHPC00H⑴和2，N-二甲基-N-(3，3-二苯基丙基)-I-氨基-2-丙醇(II)對(duì)接得到鹽酸樂(lè)卡地平(III)的制備方法。
背景技術(shù)：
樂(lè)卡地平(Iercanidipine)商品名再寧平，由意大利Recordati公司開(kāi)發(fā)并于1997年在荷蘭上市的抗高血壓藥物，其化學(xué)名為1，1，N-三甲基-N-(3，3-二苯基丙基)-2-氨基乙基-1，4- 二氫-2，6- 二甲基-4- (3-硝基苯基)吡啶-3，5- 二甲酸甲酯鹽酸鹽，其結(jié)構(gòu)如下
權(quán)利要求
1.制備鹽酸樂(lè)卡地平(III)一種新的方法，其特征使用以下合成路線
2.根據(jù)權(quán)利要求I的方法，有機(jī)溶劑為DMF、丙酮、THF、二氯甲烷、乙腈其中的一種或幾種作為反應(yīng)溶劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求I的方法，反應(yīng)時(shí)間為16 24h。
4.根據(jù)權(quán)利要求I的方法，反應(yīng)溫度為0°C至反應(yīng)體系的回流溫度。
5.根據(jù)權(quán)利要求I的方法，中間體I的摩爾用量與DCC摩爾用量的配比為I:1. Γ2. 5，DMAP為中間體I用量的1°/Γ5%。
全文摘要
本發(fā)明屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種制備鹽酸樂(lè)卡地平的方法，該方法包括利用中間體(I)和關(guān)鍵中間體(II)為原料，對(duì)接合成鹽酸樂(lè)卡地平。
文檔編號(hào)C07D211/90GK102838527SQ201210323478
公開(kāi)日2012年12月26日 申請(qǐng)日期2012年9月5日 優(yōu)先權(quán)日2012年9月5日
發(fā)明者王進(jìn)敏, 郭夏, 宋雪梅 申請(qǐng)人:北京萬(wàn)全陽(yáng)光醫(yī)學(xué)技術(shù)有限公司