專利名稱：一種新的5-氨基苯并呋喃-2-甲酸的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及5-氨基苯并呋喃-2-甲酸(I)的制備新方法。
2.
背景技術(shù)：
5-氨基苯并呋喃-2-甲酸R酯鹽酸鹽是ー種治療重度抑郁癥藥物的重要中間體。雜質(zhì)的結(jié)構(gòu)式如下(I)所示。
權(quán)利要求
1.一種新的制備5-氨基苯并呋喃-2-甲酸(式I)的方法，其特征在于以化合物5-氨基苯并呋喃-2-甲酸R酯(II)為原料，在一定堿性條件下攪拌反應(yīng)水解制備該化合物。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述，其中反應(yīng)使用的溶劑是甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮、四氫呋喃、N, N-二甲基甲酰胺、水中的一種或幾種的混合溶劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述，其中堿性條件指的是使用氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀為堿性試劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述，其中反應(yīng)的溫度是室溫至100°C。
5.根據(jù)權(quán)利要求I的結(jié)構(gòu)，R基團(tuán)是甲基，乙基，丙基，異丙基，丁基，異丁基，叔丁基，2-甲基丁基，3-甲基丁基，2，2_ 二甲基丙基，苯甲基，苯乙基基團(tuán)。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述，反應(yīng)使用的溶劑進(jìn)一步優(yōu)選為水、乙醇中的一種或兩者的混口 ο
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述，反應(yīng)溫度進(jìn)一步優(yōu)選為室溫。
全文摘要
本發(fā)明屬藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一種治療重度抑郁癥藥物的重要中間體5-氨基苯并呋喃-2-甲酸的新的合成方法。該方法操作方便易行，后處理簡單，節(jié)約成本，可高效的得到純度較高的目標(biāo)產(chǎn)品。
文檔編號(hào)C07D307/85GK102807540SQ201210329929
公開日2012年12月5日 申請(qǐng)日期2012年9月6日 優(yōu)先權(quán)日2012年9月6日
發(fā)明者諶倫華, 馮杰, 王進(jìn)敏, 翟富民, 郭夏, 宋雪梅 申請(qǐng)人:無錫萬全醫(yī)藥技術(shù)有限公司