原兒茶酸的酰腙類衍生物及其制法與其抗菌活性的制作方法
【專利摘要】一類原兒茶酸的酰腙類衍生物，具有如下通式：式中R為：本發(fā)明的原兒茶酸酰腙類衍生物對(duì)枯草芽孢桿菌(B.subtilis)、金黃色葡萄球菌(S.aureus)、大腸桿菌(E.coli)、銅綠假單胞菌(P.aeruginosa)有不同的抑制作用，因此本發(fā)明的原兒茶酸的酰腙類衍生物可以在制備抗菌藥物中應(yīng)用。本發(fā)明公開了其制法。
【專利說明】原兒茶酸的酰腙類衍生物及其制法與其抗菌活性
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一類新型原兒茶酸的酰腙類衍生物及其制備方法與作為抗菌藥物的用途。
【背景技術(shù)】
[0002]酚酸類化合物是中藥中一類重要有效活性成分，原兒茶酸類化合物作為一種酚酸類化合物，是中藥丹參、芙蓉、益智仁中的有效活性成分，在臨床具有抗癌、抑菌、抗氧化、消炎、升高自細(xì)胞數(shù)量等作用，可以有效抑制血小板凝聚，預(yù)防心肌梗塞、中風(fēng)，外用對(duì)微生物有抗菌性。
[0003]酰腙類化合物是由酰肼與醛或酮縮合而成的一類Schiff堿類化合物，在親生物的環(huán)境下表現(xiàn)出良好的生物活性、較強(qiáng)的配位能力和多樣的配位方式，因此在醫(yī)藥、農(nóng)藥、材料和分析試劑等方面受到了廣泛的關(guān)注。近年來，研究人員發(fā)現(xiàn)，酰腙類化合物具有抗菌、消炎和除草等多種生物活性，某些酰腙還具有抗癌作用。因此，對(duì)原兒茶酸的結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾，形成酰腙結(jié)構(gòu)，能增強(qiáng)其抗菌活性。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的是提供一類新型的原兒茶酸的酰腙類衍生物及其制備方法和用途。本發(fā)明的技術(shù)方案如下:
[0005]一類新型的原兒茶酸的酰腙類衍生物，它具有如下通式:
[0006]
【權(quán)利要求】
1.原兒荼酸的酰腙類衍生物，其特征是它有如下通式:

2.一種制備權(quán)利要求1所述的原兒茶酸的酰腙類衍生物的方法，其特征是它由下列步驟組成: 步驟1.于50ml乙醇中加入IOg原兒茶酸溶解，緩慢滴入3ml濃硫酸，80°C回流，反應(yīng)IOh0反應(yīng)結(jié)束后，蒸干溶劑，加入20ml乙酸乙酯，飽和氯化鈉洗滌3次，無水硫酸鈉干燥，快速柱層析，得白色固體原兒茶酸乙酯。 步驟2.用20ml乙醇溶解原兒茶酸乙酯，然后加入水合肼(85% )30ml，80°C回流，反應(yīng)24h。反應(yīng)結(jié)束后，冷卻至室溫后大量白色固體析出，飽和氯化鈉溶液洗滌3次，乙醇洗滌3次除去水合肼，在乙醇中重結(jié)晶得白色針狀固體，過濾，干燥，得原兒茶酸酰肼6g。 步驟3.用20ml乙醇溶解步驟2中得到的酰肼，然后加入幾滴冰醋酸，再向反應(yīng)液中加入等摩爾量的酮，80°C回流，反應(yīng)12h。反應(yīng)結(jié)束后，冷卻至室溫，有大量白色或黃色固體析出，過濾得到產(chǎn)物粗品，將粗品用乙醇重結(jié)晶，得到產(chǎn)物，原兒茶酸的酰腙類衍生物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的原兒茶酸的酰腙類衍生物在制備抗菌藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】C07C249/16GK103664690SQ201210339569
【公開日】2014年3月26日 申請(qǐng)日期:2012年9月14日 優(yōu)先權(quán)日:2012年9月14日
【發(fā)明者】朱海亮, 湯劍鋒, 文晴, 王曉亮, 張雁濱, 楊雨順 申請(qǐng)人:南京大學(xué)