專利名稱：α-,γ-倒捻子素衍生物及其在制備抗癌藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及α-，Y-倒捻子素衍生物及其在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
癌癥目前已經(jīng)成為威脅人類健康和生活素質(zhì)的最大的疾病之一，利用我國豐富的自然資源，從中尋找前有效單體，并通過修飾改造獲得高效、高選擇性、低毒的抗癌藥物是當(dāng)前抗癌藥物的主要研究方向。腫瘤的化學(xué)預(yù)防是降低癌癥發(fā)病率最直接的方法之一。為了戰(zhàn)勝癌癥等嚴(yán)重危害人體健康的疾病，人們不斷地從植物中尋找新的治療藥物。近年來，倒捻子素的抗癌作用逐漸被人們得到證實。目前，針對高發(fā)癌癥如肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌和結(jié)腸癌等進(jìn)行研究，倒捻子素都體現(xiàn)很好的抗癌效果，并且逐步深入到倒捻子素的抗癌機制。以天然產(chǎn)物中的活性成分為母體化合物，根據(jù)藥物分子學(xué)的原理進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，設(shè)計出可能具有高活性、低毒副作用的半合成化合物，從而發(fā)現(xiàn)可能應(yīng)用于臨床的新分子實體是目前新藥開發(fā)的一種重要手段。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種經(jīng)過化學(xué)修飾的α-，Y-倒捻子素衍生物，及其在用于治療癌癥的藥物的應(yīng)用。本發(fā)明的α _，Y -倒捻子素衍生物為下式所示:
權(quán)利要求
1.一種α-，Y-倒捻子素衍生物，其特征是具有如下式所示結(jié)構(gòu):
2.權(quán)利要求1所述的α-，Y-倒捻子素衍生物作為在制備治療癌癥的藥物中的應(yīng)用。
3.一種用于治療癌癥的藥物，其特征是含有權(quán)利要求1所述的α-，Y-倒捻子素衍生物以及藥學(xué)上可接受的輔助劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物，其特征是該藥物作為注射劑、片劑、丸劑、膠囊、懸浮劑或者乳劑以及其他可以作為藥用的及劑型。
全文摘要
一種α-,γ-倒捻子素衍生物及其在制備抗癌藥物中的應(yīng)用，所述的倒捻子素衍生物具有如下結(jié)構(gòu)體外癌細(xì)胞抑制試驗表明，本發(fā)明的α-,γ-倒捻子素衍生物對多種人腫瘤細(xì)胞株如人肺癌細(xì)胞株(A549)、人白血病細(xì)胞(K562)、人鼻咽癌細(xì)胞(CNE)、人口腔上皮癌細(xì)胞(KB-3-1)、人乳腺癌細(xì)胞株(MCF-7)和人肝癌細(xì)胞株(HepG2)有顯著的抑制作用，而對正常細(xì)胞毒性較低。尤其對A549，MCF-7和HepG2具有很強的細(xì)胞毒性，比原料倒捻子素和ADM活性強，可用于制備治療癌癥的藥物。
文檔編號C07D311/86GK103159729SQ20121040215
公開日2013年6月19日 申請日期2012年10月22日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月22日
發(fā)明者陸豫, 邱聲祥, 張貴林, 徐志防, 王嚴(yán)飛 申請人:南昌大學(xué), 中國科學(xué)院華南植物園