一類吡啶并咪唑類化合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一類咪唑并吡啶類化合物（如式I所示）及其合成方法。該路線反應(yīng)試劑易得，步驟簡單，反應(yīng)產(chǎn)率較高，副反應(yīng)較少，適合大規(guī)模制備。。
【專利說明】一類吡啶并咪唑類化合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一類吡啶并咪唑類雜環(huán)化合物及其合成方法。
【背景技術(shù)】
[0002]咪唑并吡啶類化合物是一類非常重要的含氮稠雜環(huán)化合物，其特定的生理活性以及和吲哚、氮雜吲哚、苯并咪唑等在結(jié)構(gòu)上的類似性，使其在醫(yī)藥、農(nóng)藥領(lǐng)域被廣泛應(yīng)用。許多咪唑并吡啶類化合物具有抗病毒、抗細菌、抗微生物和抗細胞分裂活性，部分化合物被用作治療胃潰瘍、糖尿病和精神病等疾病(劉建超陳啟元；咪唑并吡啶類化合物的合成及其應(yīng)用[J];化學進展；2010，22 (4)，631-638.)。
[0003]3H-咪唑并[4，5-B]吡啶_7_酰胺類化合物近年來被藥物化學家廣泛研究，專利 W02007083978 報道了一類具有 GSK-3 β、Aurora Kinase A、AKT、CDK-2 抑制活性的咪唑并吡啶類化合物，部分合物對GSK-3 β、Aurora Kinase A、JNK-U⑶K_2具有較好的抑制活性，且有一定的選擇性；W02011002772報道了一類具有PBK抑制活性的咪唑并吡啶類化合物；Seung C L等人報道了一類咪唑并吡啶類化合物用于GSK-3i3抑制劑的研究。在上述化合物制備時，3H-咪唑并[4，5-B]吡啶-7-羧酸類化合物是一類非常重要的中間體，目前，文獻主要通過3H-咪唑并[4，5-B]吡啶-7-甲基類化合物氧化制備，該路線反應(yīng)產(chǎn)率較低，副反應(yīng)較多。(Seung C L, Hyun T K, Choul H P etal.Design, synthesis and biological evaluation of novel imidazopyridines aspotential antidiabetic GSK-3 β inhibitors[J].Bioorganic&Medicinal ChemistryLetters, 2012，22，4221-4224.)
【發(fā)明內(nèi)容】
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[0004]本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是:通過合成路線的改進，獲得一條高選擇性、高產(chǎn)率的制備3H-咪唑并[4，5-B]吡啶-7-羧酸類化合物和3H-咪唑并[4，5-B]吡啶-7-酰胺類化合物的合成方法。
[0005]本發(fā)明報道了一類咪唑并吡啶類化合物，通式如I所示:
【權(quán)利要求】
1.一類咪唑并吡啶類化合物，其特征在于通式如式1所示:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于所述化合物選自:
3.中間體，結(jié)構(gòu)如下:
4.一種式1化合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟:
5.一種式A4化合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟:
6.一種式A3化合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟:
7.—種式A2化合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟:
8.一種式I化合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟:
9.一種式A5化合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟:
【文檔編號】C07D213/84GK103788086SQ201210418408
【公開日】2014年5月14日 申請日期:2012年10月26日 優(yōu)先權(quán)日:2012年10月26日
【發(fā)明者】金秋, 黃偉, 尤啟冬 申請人:中國藥科大學, 江蘇先聲藥物研究有限公司