專利名稱：α-(金剛烷)氨基膦酸及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種α -(金剛烷)氨基膦酸及其制備方法和用途。屬于醫(yī)藥化工和有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
金剛烷胺作為第一個(gè)抗流感病毒的藥物，在臨床上廣泛地使用，主要用于預(yù)防治療流行性感冒等病毒性疾病，已載入美國藥典、英國藥典、日本藥典以及中國藥典。另外金剛烷胺還能通過間接促進(jìn)多巴胺能神經(jīng)末梢釋放DA，以增加CNS的DA含量，直接作用于多巴胺受體，抗膽堿能作用，通過阻斷谷氨酸興奮性神經(jīng)毒性作用，從而保護(hù)神經(jīng)元。所以還應(yīng)用于帕金森氏病的治療，以及老年癡呆的防治。α-氨基膦酸和α-氨基酸的結(jié)構(gòu)非常相似，有些也有良好的生物活性，作為藥物在臨床上也得到了一定的應(yīng)用?！ぁ?br>
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的問題是提供一種α -(金剛烷)氨基膦酸及其制備方法和用途，所得α -(金剛烷)氨基膦酸具有較好的抗病毒效果。本發(fā)明提供的技術(shù)方案是
α -(金剛烷)氨基膦酸，其結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.α-(金剛烷)氨基膦酸，其結(jié)構(gòu)式如下
2.權(quán)利要求I所述α-(金剛烷)氨基膦酸的合成方法，其特征在于在對(duì)甲苯磺酸催化下，以甲苯為溶劑，回流反應(yīng)，并采用油水分離器帶水，將金剛烷胺和甲醛或芳香醛轉(zhuǎn)化成相應(yīng)的席夫堿，所述芳香醛中的芳基為苯基、對(duì)甲基苯基、對(duì)硝基苯基、對(duì)溴苯基、對(duì)氟苯基、對(duì)二甲氨基苯基、對(duì)三氟甲基苯基、對(duì)氯苯基、對(duì)氰基苯基、鄰氯苯基、鄰硝基苯基、間硝基苯基、對(duì)甲氧基苯基、鄰輕基苯基、間輕基苯基、3-輕基-4_甲氧基苯基、4-輕基-3_甲氧基苯基、2-呋喃基、3-噻吩基、2-吡啶基或3-吡啶基；再加入亞磷酸二乙酯繼續(xù)回流得到相應(yīng)的α -(金剛烷)氨基膦酸二乙酯；最后在稀鹽酸的條件下水解得到權(quán)利要求I所述α -(金剛烷)氨基膦酸。
3.權(quán)利要求I所述α-(金剛烷)氨基膦酸在制備抗病毒劑中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及α-(金剛烷)氨基膦酸，其結(jié)構(gòu)式如下其中，R=H或Ar。α-(金剛烷)氨基膦酸的合成方法為在對(duì)甲苯磺酸催化下，以甲苯為溶劑，采用油水分離器回流帶水，將金剛烷胺和芳香醛轉(zhuǎn)化成相應(yīng)的席夫堿，再加入亞磷酸二乙酯繼續(xù)回流得到相應(yīng)的α-(金剛烷)氨基膦酸二乙酯；最后在稀鹽酸的條件下水解得到相應(yīng)的α-(金剛烷)氨基膦酸。本發(fā)明具有較好的抗病毒效果，所述α-(金剛烷)氨基膦酸可用作病毒劑。
文檔編號(hào)C07F9/58GK102942590SQ20121042854
公開日2013年2月27日 申請(qǐng)日期2012年11月1日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月1日
發(fā)明者邱國福, 鄢永琪, 鄢娟, 張瑜婷, 邱千, 王陽 申請(qǐng)人:武漢三聚生物技術(shù)有限公司