專利名稱：一種氨基吡啶boc保護的方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種氨基吡啶BOC保護的方法。
背景技術：
BOC保護的氨基吡啶在有機合成中具有廣泛應用。一般這類化合物的合成大多數(shù)是通過氨基吡啶與(BOC) 20或氨基吡啶與(BOC) 20,DMAP在堿性條件下反應。但現(xiàn)有工藝存在如下缺陷部分氨基吡啶不發(fā)生反應或反應收率很低或有雙BOC取代的產物。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是開發(fā)一種工藝簡便、收率高、反應選擇性好的方法。技術方案氨基吡啶BOC保護的方法包括以下步驟以氨基吡啶和(BOC) 20在EDCI、H0BT和堿存在下溶于溶劑進行反應，得到BOC保護的氨基吡啶，反應式如下
權利要求
1.本發(fā)明主要解決目前合成反應中難于發(fā)生反應，選擇性不好，收率低等技術問題，高收率、高選擇性的得到BOC保護的氨基吡啶。
2.本發(fā)明獲得的BOC保護的氨基吡啶在有機合成中具有廣泛應用。
3.一種氨基吡啶BOC保護的方法，其特征是包括以下步驟以氨基吡啶和(BOC)2O在EDCI、HOBT和堿存在下溶于溶劑進行反應，得到BOC保護的氨基吡啶，反應式如下
4.根據(jù)權利要求I所述的氨基吡啶BOC保護的方法，其特征是，所述氨基吡啶(BOC)20 EDCI HOBT :堿的摩爾比為 I : 1.5-2 1.5-3 O. 05-0. I 1.5-3。
5.根據(jù)權利要求I或2所述的氨基吡啶BOC保護的方法，其特征是，所述堿為三乙胺。
6.根據(jù)權利要求I的氨基吡啶BOC保護的方法，其特征是，所述BOC保護反應在室溫、攪拌狀態(tài)下反應至終點，后處理制得純產品。
7.根據(jù)權利要求4述的氨基吡啶BOC保護的方法，其特征是，所述反應終點以TLC跟蹤，至原料消失為終點。
8.根據(jù)權利要求4述的氨基吡啶BOC保護的方法，其特征是，所述后處理工藝為反應液經水洗，有機層干燥，過濾濃縮，柱層析得純產品。
9.根據(jù)權利要求4述的氨基吡啶BOC保護的方法，其特征是，所述反應時間為O.5-2小時。
10.根據(jù)權利要求I的氨基吡啶BOC保護的方法，其特征是，所述R為甲基。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種氨基吡啶BOC保護的方法，其包括以下步驟以氨基吡啶和(BOC)2O在EDCI、HOBT和堿存在下溶于溶劑進行反應，得到BOC保護的氨基吡啶，所述氨基吡啶中的氨基處在吡啶環(huán)上任意一個碳原子上，所述R為吡啶環(huán)上的供電子取代基，所述溶劑為四氫呋喃，二氯甲烷，甲醇或1,4-二氧六環(huán)中的一種。本發(fā)明主要解決目前合成反應中難于發(fā)生反應，選擇性不好，收率低等技術問題，高收率、高選擇性的得到BOC保護的氨基吡啶。本發(fā)明獲得的BOC保護的氨基吡啶在有機合成中具有廣泛應用。
文檔編號C07D213/75GK102936220SQ20121046413
公開日2013年2月20日 申請日期2012年11月15日 優(yōu)先權日2012年11月15日
發(fā)明者王力強, 王永國, 劉海濤, 梁建軍 申請人:河北桑迪亞醫(yī)藥技術有限責任公司