環(huán)狀胺化合物的制造方法
【專利摘要】通過在磺酸存在下進(jìn)行亞胺衍生物的還原反應(yīng)，從而能夠高效地制造具有規(guī)定的立體構(gòu)型的環(huán)狀胺化合物。具體而言，能夠高效地制造被氨基和羧基取代且其立體構(gòu)型為反式的環(huán)狀胺化合物。
【專利說明】環(huán)狀胺化合物的制造方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及環(huán)狀胺化合物，具體而言涉及具有氨基和羧基作為取代基且它們的立體構(gòu)型為反式的環(huán)狀胺化合物，特別涉及用作醫(yī)藥品中間體的反式-5-氨基哌啶-2-羧酸衍生物的制造方法。
【背景技術(shù)】
[0002]作為制造用作醫(yī)藥品中間體的反式-5-氨基哌啶-2-羧酸衍生物的方法，已知有
以下的方案表示的方法。
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種下述式(2)表示的環(huán)狀胺化合物或下述式(3)表示的環(huán)狀胺化合物的制造方法，其特征在于，使還原劑在磺酸的共存下與下述式(I)表示的亞胺衍生物反應(yīng)，



2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制造方法，其中，所述R1為碳原子數(shù)I-12的烷氧基、碳原子數(shù)2-12的烯氧基、碳原子數(shù)7-21的芳烷氧基、碳原子數(shù)6-18的芳氧基、碳原子數(shù)3-36的三烷基甲硅氧基、氨基、碳原子數(shù)I-12的烷基氨基、碳原子數(shù)2-12的烯基氨基、碳原子數(shù)7-21的芳烷基氨基、碳原子數(shù)6-18的芳基氨基、碳原子數(shù)2-24的二烷基氨基、碳原子數(shù)4-24的二烯基氨基、碳原子數(shù)14-42的二芳烷基氨基、碳原子數(shù)12-36的二芳基氣基、硫醇基、碳原子數(shù)I-12的烷基硫基、碳原子數(shù)2-12的烯基硫基、碳原子數(shù)7-21的芳烷基硫基、或者碳原子數(shù)6-18的芳基硫基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的制造方法，其中，所述磺酸為硫酸或樟腦磺酸，所述還原劑為硼烷。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的制造方法，其中，R1為芐氧基或二芐基氨基，R2為氫，R3為節(jié)氧基，η為2。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制造方法，其中，進(jìn)而由所述環(huán)狀胺化合物和草酸形成鹽，用選自甲醇、乙醇、異丙醇、含有甲醇的混合溶劑、含有乙醇的混合溶劑、含有異丙醇的混合溶劑中的至少I種溶劑使固體析出。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的制造方法，其中，R1為下述式(8)的基團(tuán)、R2為氫、R3為節(jié)氧基、η為2,
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制造方法，其中，P為芐氧羰基。
8.—種(2S，5R)-5-(芐氧氨基)-哌啶-2-羧酸芐酯的草酸鹽的固體的制造方法，其特征在于，用含有(2S, 5S)-5-(芐氧氨基)-哌啶-2-羧酸芐酯作為雜質(zhì)的下述式(5)表示的(2S，5R)-5-(芐氧氨基)-哌啶-2-羧酸芐酯和草酸形成其摩爾比約為1:1的鹽，用甲醇或者含有甲醇的混合溶劑使固體析出，
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制造方法，其中，所述式(5)表示的(2S，5R)-5-(芐氧氨基)-哌啶-2-羧酸芐酯是通過使還原劑在磺酸的共存下與下述式(4)表示的(S) -5-(芐氧亞氨基)-哌啶-2-羧酸芐酯反應(yīng)而得到的，
【文檔編號(hào)】C07D211/60GK103459372SQ201280016867
【公開日】2013年12月18日 申請(qǐng)日期:2012年3月28日 優(yōu)先權(quán)日:2011年3月31日
【發(fā)明者】平井義則, 西山章 申請(qǐng)人:株式會(huì)社鐘化