芐胺衍生物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明的目的在于提供一種對血癌、尤其是多發(fā)性骨髓瘤的治療有效的新型化合物,其還是對導(dǎo)致癌復(fù)發(fā)的SP細(xì)胞(Side?Population?Cell)的抑制也有效的化合物。本發(fā)明的化合物是具有特定的芐胺結(jié)構(gòu)的新型化合物。
【專利說明】芐胺衍生物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及對血癌有效且新型的芐胺衍生物、包含該芐胺衍生物的醫(yī)藥、包含該芐胺衍生物的血癌治療藥、該芐胺衍生物在治療血癌中的應(yīng)用、以及使用該芐胺衍生物來治療血癌的方法。
【背景技術(shù)】
[0002]血癌是指使血液中所含的細(xì)胞癌化的疾病,其根據(jù)經(jīng)癌化的細(xì)胞的種類而進(jìn)行分類。大致分為使骨髄中的造血干細(xì)胞癌化的白血病、使淋巴細(xì)胞癌化的惡性淋巴瘤、使骨髄中的漿細(xì)胞癌化的多發(fā)性骨髓瘤三種。
[0003]血癌曾被稱作不治之癥,隨著醫(yī)學(xué)的進(jìn)步,治愈率越發(fā)提高,對于白血病、惡性淋巴瘤而言,通過早期進(jìn)行適當(dāng)?shù)闹委?,也能夠長期生存。但是,還存在藥劑耐性的問題等,不斷地要求新型抗癌藥。
[0004]此外,在血癌中,多發(fā)性骨髓瘤可以說是難以治愈的,而且多出現(xiàn)預(yù)后不良的情況,復(fù)發(fā)率高。一般而言,作為化學(xué)療法而使用美法侖和強(qiáng)的松龍的并用療法(MP療法)、環(huán)磷酰胺和強(qiáng)的松龍的并用療法(CP療法),但是難以治愈,因此正在開發(fā)薩力多胺(thalidomide)等新型治療藥。
[0005]但是,以往,作為抗癌藥,開發(fā)了各種化合物作為開發(fā)候補品。例如,作為具有芐胺結(jié)構(gòu)的抗癌藥,可以列舉專利文獻(xiàn)I中記載的抗癌藥。
[0006]現(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn)
[0007]專利文獻(xiàn)
[0008]專利文獻(xiàn)1:日本特表2007 - 515413號公報
【發(fā)明內(nèi)容】
[0009]發(fā)明所要解決的課題
[0010]如上所述,以往,作為抗癌藥,開發(fā)了各種化合物。但是,在血癌中,多發(fā)性骨髓瘤的治愈非常困難,需要更有效的治療藥。此外,即便癥狀暫且得到控制,在癌癥中也常伴有復(fù)發(fā)的問題,因此需要對復(fù)發(fā)的抑制有效的化合物。
[0011]為此,本發(fā)明的目的在于提供對血癌、尤其是多發(fā)性骨髓瘤的治療有效的新型化合物,其還是對導(dǎo)致癌復(fù)發(fā)的SP細(xì)胞(Side Population Cell,側(cè)群細(xì)胞)的抑制也有效的化合物。
[0012]用于解決課題的手段
[0013]本發(fā)明人等為了解決上述課題而反復(fù)進(jìn)行了深入研究。結(jié)果發(fā)現(xiàn)具有特定的芐胺結(jié)構(gòu)的新型化合物顯示出對血癌細(xì)胞選擇性的細(xì)胞毒性、并且尤其對SP細(xì)胞也是有效的,從而完成了本發(fā)明。
[0014]本發(fā)明的芐胺衍生物,其特征在于,其以下述式(1)來表示。
[0015][化1][0016]
【權(quán)利要求】
1.一種芐胺衍生物或其藥學(xué)上允許的鹽,其特征在于,其以下述式(I)來表示,
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的芐胺衍生物,其中,R1為CV6烷基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的芐胺衍生物,其中,η為2以上。
4.根據(jù)權(quán)利要求1~3中任一項所述的芐胺衍生物,其中,X為羰基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1~4中任一項所述的芐胺衍生物,其中,R2為C2_6烯基。
6.根據(jù)權(quán)利要求1~5中任一項所述的節(jié)胺衍生物,其中,R3為芐基氧基甲基。
7.根據(jù)權(quán)利要求1~6中任一項所述的芐胺衍生物,其中,Y為羰基且R4為氫原子。
8.—種藥品,其包含權(quán)利要求1~7中任一項所述的芐胺衍生物或其藥學(xué)上允許的鹽。
9.一種血癌治療藥,其包含權(quán)利要求1~7中任一項所述的芐胺衍生物或其藥學(xué)上允許的鹽。
10.下述式(I)所示的芐胺衍生物或其藥學(xué)上允許的鹽,其用于血癌的治療,
11.一種用于治療血癌的方法,其特征在于,其包括施用下述式(I)所示的芐胺衍生物或其藥學(xué)上允許的鹽的工序,
【文檔編號】C07C233/31GK103619805SQ201280025855
【公開日】2014年3月5日 申請日期:2012年5月23日 優(yōu)先權(quán)日:2011年5月27日
【發(fā)明者】辻大輔, 伊藤孝司, 大高章, 重永章, 安倍正博, 日淺雅博 申請人:國立大學(xué)法人德島大學(xué)