3，4－二氫異喹啉衍生物的制造方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明提供工業(yè)上有利地制造3，4－二氫異喹啉衍生物的方法。本發(fā)明的方法是通式（1）表示的3，4－二氫異喹啉衍生物的制造方法，所述方法中，在烴系溶劑中或無(wú)溶劑下，在酸的存在下，使通式（2）表示的化合物與通式（3）表示的化合物進(jìn)行反應(yīng)。
【專(zhuān)利說(shuō)明】3,4一二氫異喹啉衍生物的制造方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
本發(fā)明涉及3，4 一二氫異喹啉衍生物的制造方法。
【背景技術(shù)】
已知3，4 一二氫異喹啉衍生物可成為各種領(lǐng)域中的重要的制造中間體。例如，對(duì)于作為該衍生物之一的I，3, 3 —三甲基一 3,4 —二氫異喹啉，專(zhuān)利文獻(xiàn)1、專(zhuān)利文獻(xiàn)2中記載了其作為醫(yī)療用藥劑的制造中間體，另外，專(zhuān)利文獻(xiàn)3中記載了其作為洗滌用洗滌劑組合物的制造中間體。因此,能夠有效率地制造3，4 一二氫異喹啉衍生物的方法是非常重要的。
對(duì)現(xiàn)有技術(shù)進(jìn)行調(diào)查，得知現(xiàn)有技術(shù)公開(kāi)了如下內(nèi)容:(1)使苯乙基氯衍生物與乙腈在四氯化錫的存在下進(jìn)行反應(yīng)的方法(非專(zhuān)利文獻(xiàn)I); (2)向裝入有硫酸及乙酸的乙腈中加入苯乙醇衍生物，使其反應(yīng)3天后，進(jìn)而進(jìn)行環(huán)化的方法(專(zhuān)利文獻(xiàn)3) ；(3)在苯溶劑中、在硫酸的存在下使氰乙酸乙酯與苯乙醇衍生物進(jìn)行反應(yīng)的方法(專(zhuān)利文獻(xiàn)I) ; (4)在苯溶劑中、在硫酸的存在下使乙腈與苯乙醇衍生物進(jìn)行反應(yīng)的方法(專(zhuān)利文獻(xiàn)2)等。
然而，這些方法可舉出如下所示的問(wèn)題點(diǎn)。方法(I)使用在廢棄方面成為問(wèn)題的過(guò)渡金屬。方法(2)反應(yīng)時(shí)間明顯長(zhǎng)，而且需要兩道工序。方法(3)未記載收率，所以詳細(xì)情況不明，但由于需要除去氰乙酸乙酯的乙氧羰基，因而原子利用率不好。方法(4)也不使用過(guò)渡金屬，用一道工序得到目標(biāo)物，而且起始原料的原子效率也優(yōu)異，但收率低。
由以上可知，盡管3，4 一二氫異喹啉衍生物是有用的制造中間體，但現(xiàn)有技術(shù)中完全沒(méi)有能夠以工業(yè)規(guī)模令人滿意地提供該3，4 一二氫異喹啉衍生物的方法。
專(zhuān)利文獻(xiàn)1:歐洲專(zhuān)利第1433789號(hào)說(shuō)明書(shū) 專(zhuān)利文獻(xiàn)2:國(guó)際公開(kāi)第200`3/64389號(hào)公報(bào) 專(zhuān)利文獻(xiàn)3:國(guó)際公開(kāi)第2001/16275號(hào)公報(bào)
非專(zhuān)利文獻(xiàn) 1:門(mén)捷列夫通訊(Mendeleev Communications,Mendeleev Commun.),第 8卷，4 號(hào)，153 — 154 頁(yè)(1998).
【發(fā)明內(nèi)容】

本發(fā)明的課題在于提供涉及3，4 一二氫異喹啉衍生物的在工業(yè)上有利的制造方法。
為了解決上述課題而進(jìn)行了深入研究，結(jié)果知曉，通過(guò)在不使用溶劑的情況下、在酸的存在下使苯乙醇衍生物與烷基腈衍生物進(jìn)行反應(yīng)而可高效地制造目標(biāo)3，4 一二氫異喹啉衍生物。進(jìn)一步推進(jìn)研究時(shí)發(fā)現(xiàn)，通過(guò)在烴系溶劑中進(jìn)行反應(yīng)，與以往的使用苯溶劑的反應(yīng)相比，以高收率得到目標(biāo)物。溶劑存在下的反應(yīng)由于容易控制反應(yīng)時(shí)產(chǎn)生的放熱，所以適于大規(guī)模下的生產(chǎn)。
綜上，本發(fā)明的方法不僅收率優(yōu)異，而且可避免使用苯那樣的不符合環(huán)境要求的溶劑，進(jìn)而操作性也簡(jiǎn)便，因此是解決上述課題的有效的手段。從而完成了本發(fā)明。
即，本發(fā)明為:
[0001]通式(I)表示的化合物的制造方法，所述方法是:在烴系溶劑中或無(wú)溶劑下，在酸的存在下，使通式(2)表示的化合物與通式(3)表示的化合物進(jìn)行反應(yīng)的方法。
【權(quán)利要求】
1.通式(I)表示的化合物的制造方法，所述方法包括如下步驟: 在烴系溶劑中或無(wú)溶劑下，在酸的存在下，使通式(2)表示的化合物與通式(3)表示的化合物進(jìn)行反應(yīng)，
2.如權(quán)利要求1所述的制造方法，其中η= O。
【文檔編號(hào)】C07D217/16GK103814014SQ201280045838
【公開(kāi)日】2014年5月21日 申請(qǐng)日期:2012年9月28日 優(yōu)先權(quán)日:2011年9月29日
【發(fā)明者】梅谷豪毅 申請(qǐng)人:三井化學(xué)Agro株式會(huì)社