專利名稱：培哚普利的l-精氨酸鹽的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及式(I)的培哚普利L-精氨酸鹽的制備方法:
權(quán)利要求
1.式(I)的培哚普利L-精氨酸鹽的制備方法:
2.根據(jù)權(quán)利要求1的培哚普利L-精氨酸鹽的制備方法，其中通過下列反應(yīng)得到培哚普利:使式(II)的N-[1-(S)_乙氧基羰基-丁基]-(S)-丙氨酸:
3.根據(jù)權(quán)利要求2的培哚普利L-精氨酸鹽的制備方法，其中活化劑是N，N'-羰基二咪唑、光氣、三光氣、(1，1'-羰基二(1，2，4-三唑))或二(N-琥珀酰亞胺基)碳酸酯。
4.根據(jù)權(quán)利要求3的培哚普利L-精氨酸鹽的制備方法，其中活化劑是N，N'-羰基二咪唑，且N，N'-羰基二咪唑的量為每摩爾N-[1-(S)-乙氧基羰基-丁基]-(S)-丙氨酸`0.8-1.2摩爾，包括0.8摩爾和1.2摩爾。
5.根據(jù)權(quán)利要求2-4的任意一項(xiàng)的培哚普利L-精氨酸鹽的制備方法，其中(2S，`3aS，7aS) _2_羧基全氫吲哚的用量為每摩爾N-[1- (S)-乙氧基羰基_ 丁基]_ (S)-丙氨酸`0.8-1.2摩爾，包括0.8摩爾和1.2摩爾。
6.根據(jù)權(quán)利要求1的培哚普利L-精氨酸鹽的制備方法，其中通過經(jīng)酸的作用使培哚普利叔丁胺脫鹽得到培哚普利，然后使由此得到的培哚普利與L-精氨酸根據(jù)權(quán)利要求1的方法進(jìn)行反應(yīng)。
全文摘要
培哚普利的L-精氨酸鹽的制備方法本發(fā)明涉及式(I)化合物的制備方法，通過培哚普利與L-精氨酸之間的反應(yīng)來進(jìn)行，該反應(yīng)在溶劑系統(tǒng)中進(jìn)行，所述溶劑系統(tǒng)選自乙腈和二甲亞砜的二元混合物；乙酸乙酯和二甲亞砜的二元混合物；乙腈、二甲亞砜和甲苯的三元混合物；反應(yīng)溫度在10-100℃，優(yōu)選40-80℃，然后通過過濾由此得到的L-精氨酸鹽進(jìn)行分離。
文檔編號(hào)C07K1/02GK103193863SQ20131000128
公開日2013年7月10日 申請(qǐng)日期2013年1月4日 優(yōu)先權(quán)日2012年1月5日
發(fā)明者J·里諾爾, S·勞倫, A·格勒尼耶, S·馬蒂厄 申請(qǐng)人:瑟維爾實(shí)驗(yàn)室