專利名稱:一種2-氯-5-三氟甲基芐醇的合成方法
技術領域:
本發(fā)明涉及ー種2-氯-5-三氟甲基芐醇的合成方法,屬于化工技術領域。
背景技術:
在已有的專利(US20080242711A1,US7863307,W02012085133A1)中介紹了ー種膽固醇脂轉移蛋白阻滯劑III期臨床新藥-安塞曲匹(Anacetrapib)的化學合成過程,而2-氯-5-三氟甲基芐醇作為ー種中間體被應用于此過程。2-氯-5-三氟甲基芐醇具有如下式所示(2)的化學結構。
權利要求
1.ー種2-氯-5-三氟甲基芐醇的合成方法,其特征在于,所述方法以2-氯-5-三氟甲基苯甲酸為原料,經還原劑ー步還原反應制得2-氯-5-三氟甲基芐醇;所述合成反應為:
2.如權利要求1所述的2-氯-5-三氟甲基芐醇的合成方法,其特征在于,所述還原劑為硼氫化鈉和三氟化硼こ醚。
3.如權利要求1所述的2-氯-5-三氟甲基芐醇的合成方法,其特征在于,所述反應中2-氯-5-三氟甲基苯甲酸:硼氫化鈉:三氟化硼こ醚的用量比例為1:1 5: 1.5 7。
4.如權利要求1所述的2-氯-5-三氟甲基芐醇的合成方法,其特征在干,進ー步包括后處理步驟,將反應溶液倒入飽和NaHC03溶液中淬滅,將旋蒸后得到的粗產品,用正己烷或石油醚在_50°C條件下打漿,得到收率95%以上、純度99%的產物。
5.一種按權利要求1所述的合成方法制備得到的2-氯-5-三氟甲基芐醇。
6.如權利要求5所述的2-氯-5-三氟甲基芐醇,其特征在于,所述2-氯-5-三氟甲基芐醇的純度為99%。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種2-氯-5-三氟甲基芐醇的合成方法,以2-氯-5-三氟甲基苯甲酸為原料一步還原得到2-氯-5-三氟甲基芐醇。本發(fā)明方法成本低廉,操作簡便,經濟效益好,產率高,適合工業(yè)化生產,相對于現(xiàn)有的生產方法,安全高效。利用本發(fā)明方法可高產率、高純度得到2-氯-5-三氟甲基芐醇。
文檔編號C07C29/147GK103113193SQ20131006888
公開日2013年5月22日 申請日期2013年3月5日 優(yōu)先權日2013年3月5日
發(fā)明者胡文浩, 吳為賁, 王信, 馮一驍, 唐敏, 王玨 申請人:華東師范大學