專利名稱：N-甲酰基吩噻嗪縮1,3-二氨基脲類化合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于化學(xué)合成領(lǐng)域，特別涉及一種N-甲?；脏玎嚎s1，3-二氨基脲類化合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
吩噻嗪是一種含氮、硫的雜環(huán)化合物，其衍生物廣泛應(yīng)用于農(nóng)藥(果樹殺蟲劑)、醫(yī)藥(鎮(zhèn)靜劑)、染料以及合成材料的助劑，還可應(yīng)用于非線性光學(xué)、電致發(fā)光和半導(dǎo)體器件等光電領(lǐng)域，具有很好的發(fā)展前景。以氨基脲和氨基硫脲類化合物為原料合成具有藥理活性的噻二唑、均三唑及噻二嗪類衍生物已成為目前有機(jī)合成的研究熱點(diǎn)之一，這些衍生物在抑制革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽(yáng)性菌、抗炎、抗腫瘤等方面表現(xiàn)出較高的活性。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種N-甲?；脏玎嚎s1，3- 二氨基脲類化合物及其制備方法，該方法操作簡(jiǎn)單、反應(yīng)條件溫和、產(chǎn)率高。為達(dá)到上述目的，本發(fā)明的技術(shù)方案為:N-甲?；脏玎嚎s1，3-二氨基脲類化合物，其結(jié)構(gòu)式如式(I)所示:
權(quán)利要求
1.N-甲?；脏玎嚎s1，3-二氨基脲類化合物，其特征在于，其結(jié)構(gòu)式如式(I)所示:
2.N-甲酰基吩噻嗪縮1，3_ 二氨基脲類化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: 第一步，將A mo I N-甲?；脏玎汉虰 moll，3-二氨基脲類化合物加入反應(yīng)容器中，再加入無(wú)水乙醇，加熱至50 80°C進(jìn)行反應(yīng)，反應(yīng)過(guò)程中用TLC監(jiān)測(cè)，直至1，3-二氨基脲類化合物的原料點(diǎn)消失時(shí)停止反應(yīng)，得到反應(yīng)液，其中A:B=(1.0 1.2):1 ; 第二步，將反應(yīng)液冷卻至室溫，抽濾，將濾餅洗滌，干燥，再用無(wú)水乙醇重結(jié)晶，得到N-甲?；脏玎嚎s1，3- 二氨基脲類化合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的N-甲?；脏玎嚎s1，3-二氨基脲類化合物的制備方法，其特征在于:所述的1，3- 二氨基脲類化合物為1，3- 二氨基脲或1，3- 二氨基硫脲。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的N-甲?；脏玎嚎s1，3-二氨基脲類化合物的制備方法，其特征在于:所述的第一步中無(wú)水乙醇的用量為C mL, 500B彡C彡800B。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的N-甲?；脏玎嚎s1，3-二氨基脲類化合物的制備方法，其特征在于:所述的TLC的展開劑是體積比為1: (5 7)的乙酸乙酯和石油醚的混合溶劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的N-甲?；脏玎嚎s1，3-二氨基脲類化合物的制備方法，其特征在于:所述的第二步中將濾餅用D mL無(wú)水乙醇洗滌，50B彡D彡200B。
7.權(quán)利要求1所述的N-甲?；脏玎嚎s1，3-二氨基脲類化合物作為抗革蘭氏菌藥物的應(yīng)用。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的N-甲?；脏玎嚎s1，3-二氨基脲類化合物作為抗革蘭氏菌藥物的應(yīng)用，其特征在于:所述的革蘭氏菌為大腸桿菌、金黃色葡萄球菌或放線菌。
9.權(quán)利要求1所述的N-甲?；脏玎嚎s1，3-二氨基脲類化合物在制備抗革蘭氏菌藥物中的應(yīng)用。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的N-甲?；脏玎嚎s1，3-二氨基脲類化合物在制備抗革蘭氏菌藥物中的應(yīng)用，其特征在于:所述的革蘭氏菌為大腸桿菌、金黃色葡萄球菌或放線菌。
全文摘要
N-甲?；脏玎嚎s1,3-二氨基脲類化合物及其制備方法，其結(jié)構(gòu)式為其中R=O或S，其制備方法為將N-甲?；脏玎汉?,3-二氨基脲類化合物加入反應(yīng)容器中，再加入無(wú)水乙醇，加熱至50～80℃進(jìn)行反應(yīng)，反應(yīng)過(guò)程中用TLC監(jiān)測(cè)，直至1,3-二氨基脲類化合物的原料點(diǎn)消失時(shí)停止反應(yīng)，得到反應(yīng)液；將反應(yīng)液冷卻至室溫，抽濾，將濾餅洗滌，干燥，再重結(jié)晶，得到N-甲?；脏玎嚎s1,3-二氨基脲類化合物。本發(fā)明操作簡(jiǎn)單、反應(yīng)條件溫和、反應(yīng)時(shí)間較短、產(chǎn)率高、制備出的N-甲?；脏玎嚎s1,3-二氨基脲類化合物是合成藥物的重要中間體，具有很好的抑菌活性。
文檔編號(hào)C07D279/26GK103159698SQ20131010002
公開日2013年6月19日 申請(qǐng)日期2013年3月26日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月26日
發(fā)明者尹大偉, 蔣閃閃, 劉玉婷, 付青, 殷艷佼, 梁鋼濤 申請(qǐng)人:陜西科技大學(xué)