專利名稱：取代芳基丙酸類小檗堿離子對(duì)化合物的制備方法及用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體地說是芳基丙酸類藥物與鹽酸小檗堿反應(yīng)制成的取代芳基丙酸類小檗堿離子對(duì)化合物及用途。
背景技術(shù)：
黃連素(即小檗堿=Berberine)是從黃連、黃柏、三顆針、十大功勞等植物根莖中提取的一種季胺類喹啉生物堿。臨床上多用其鹽酸鹽(鹽酸黃連素:BerberineHydrochloride)，分子式:C20H18C1N04.2H20，分子量:407.85。其外觀為黃色針狀晶體或粉末，無臭、味極苦。加熱至160-220 °C時(shí)分解，在278-280 °C時(shí)完全熔融，易溶于熱水，微溶于冷水或乙醇，極微溶于氯仿，不溶于乙醚(蔣飆.從黃柏中提取鹽酸黃連素.貴州化工.2005, 30, 56-57.)。
權(quán)利要求
1.取代芳基丙酸類小檗堿離子對(duì)化合物，為芳基丙酸類小檗堿藥物鹽，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下:
2.根據(jù)權(quán)利要求1取代芳基丙酸類小檗堿離子對(duì)化合物的制備方法及用途所述，小檗堿離子對(duì)化合物藥物鹽還包括其結(jié)晶水合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的取代芳基丙酸類小檗堿離子對(duì)化合物的制備方法及用途可采用以下方法制備，其制備過程可用以下反應(yīng)式表達(dá)
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的取代芳基丙酸類小檗堿離子對(duì)化合物的制備方法及用途，其制備的化合物為一種抗菌消炎、治療糖尿病類藥物，其特征在于含有權(quán)利要求1所述的化合物，或該化合物與藥學(xué)上可用的輔料。
5.據(jù)權(quán)利要求1所述的取代芳基丙酸類小檗堿離子對(duì)化合物的制備方法及用途，其制備的化合物，為一種抗心律失常、抗心力衰竭、抗血小板聚集、治療高血壓、降血脂及治療消化性潰瘍藥物，其特征在于含有權(quán)利要求1所述的化合物，或該化合物與藥學(xué)上可用的輔料。
6.據(jù)權(quán)利要求1所述的取代芳基丙酸類小檗堿離子對(duì)化合物的制備方法及用途，其制備的化合物，特征是采用恰當(dāng)?shù)乃幱幂o料和制備方法，可制成任何藥物上可以接受的藥物劑型 。
全文摘要
本發(fā)明涉及取代芳基丙酸類小檗堿離子對(duì)化合物的制備方法及其用途。采用本發(fā)明方法制備了芳基丙酸類小檗堿離子對(duì)化合物，并可以將其制成片劑、膠囊劑、注射劑、凝膠劑，還可制成供局部應(yīng)用的栓劑(直腸和陰道應(yīng)用)和洗劑等。其藥物制劑有抗菌消炎、抗心力衰竭、抗血小板聚集、治療高血壓、降血脂、治療消化性潰瘍、治療糖尿病等作用。本發(fā)明的取代芳基丙酸類小檗堿離子對(duì)化合物具有鹽酸小檗堿的藥理作用，也具有芳基丙酸類消炎藥物的藥理作用。
文檔編號(hào)C07C59/84GK103193772SQ20131010392
公開日2013年7月10日 申請(qǐng)日期2013年3月28日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月28日
發(fā)明者彭東明, 廖端方, 丁劍虹, 陸絲, 黃杰, 盧茂芳, 王福東 申請(qǐng)人:湖南中醫(yī)藥大學(xué)