專利名稱：一類喹喔啉-6-苯腙衍生物的制備方法及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一類喹喔啉-6-苯腙衍生物的合成及其作為殺菌劑在植物病害防治中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
在人口增加、飲食結(jié)構(gòu)改變和自然災(zāi)害頻發(fā)的背景下，農(nóng)藥對(duì)于世界糧食生產(chǎn)起著舉足輕重的作用。不使用農(nóng)藥，將很難保證全球的糧食供應(yīng)。有統(tǒng)計(jì)表明，自2007年起，殺菌劑已成為僅次于除草劑的世界第二大農(nóng)藥類別，且發(fā)展尤為迅速，其增長(zhǎng)率在三大類農(nóng)藥中一直高居首位。(參見(jiàn):張一賓等.世界農(nóng)藥新進(jìn)展(二).化學(xué)工業(yè)出版社，2010)。如2008年，在總額為404.75億美元的農(nóng)藥市場(chǎng)中，殺菌劑占103.55億，為全部的25.6%，較上年增加了 27.8%。在2010年12月公布的世界農(nóng)藥產(chǎn)品專利中，殺菌劑處于領(lǐng)先地位，共占54項(xiàng)，而除草劑和殺蟲(chóng)劑分別為44項(xiàng)和43項(xiàng)(參見(jiàn):崔蕊蕊.2010年12月世界農(nóng)藥專利情況總匯.山東農(nóng)藥信息.2011，3，50)。由此可見(jiàn)，殺菌劑新品種的研發(fā)越來(lái)越受到重視，是當(dāng)今農(nóng)藥研究的熱點(diǎn)之一。近年來(lái)，國(guó)內(nèi)外科學(xué)家針對(duì)喹喔啉結(jié)構(gòu)進(jìn)行了廣泛地研究，發(fā)現(xiàn)其生物活性幾乎涵蓋了醫(yī)藥和農(nóng)藥的所有方面，具有重要的研究?jī)r(jià)值(參見(jiàn)=Patidar A.K.et al, Int.JPharmTech Res.2011,3,386)。本發(fā)明專利以喹喔啉為母核，引入具有良好生物活性的苯腙基團(tuán)(參見(jiàn):Narang R.et al., Curr.Med.Chem.2012,19,569 ；Ajani 0.0.et al, Bioorg.Med.Chem.2010,18, 214 ；Belkheiri N.et al,Eur.J.Med.Chem.2010,45, 3019 ;El_Sabbagh 0.1.et al, Eur.J.Med.Chem.2009，44，3680)，在苯環(huán)上進(jìn)行取代基的變化，合成了一些列結(jié)構(gòu)全新的喹喔啉-6-苯腙類衍生物。選取農(nóng)業(yè)上重要的植物病原菌，測(cè)試化合物對(duì)菌絲生長(zhǎng)的抑制活性，為新型殺菌劑的研發(fā)提供基礎(chǔ)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一類新型喹喔啉-6-苯腙類衍生物以及它們的制備方法與用途。本發(fā)明的技術(shù)方案如下:一類含喹喔啉-6-苯腙結(jié)構(gòu)的化合物，其特征是它有如下通式:
權(quán)利要求
1.一類喹喔啉-6-苯腙衍生物，其特征是它有如下通式:
2.—種權(quán)利要求1所述的喹喔啉-6-苯腙衍生物的制備方法，其特征是它由下列步驟組成: 步驟1.將按通法制備的喹喔啉-6-甲醛溶于適量甲醇溶液中，加入與等物質(zhì)量的取代苯肼(即權(quán)利要求1中R取代的苯肼)，于室溫(20-30°C )攪拌約30分鐘后，即有沉淀析出。
步驟2.將上述體系過(guò)濾得到析出的晶體，用石油醚和甲醇多次洗滌晶體，即得到權(quán)利要求I所述的喹喔啉-6-苯腙衍生物。
3.—種權(quán)利要求1所述的 喹喔啉-6-苯腙衍生物在農(nóng)用殺菌劑開(kāi)發(fā)中的相關(guān)應(yīng)用。
全文摘要
一類含喹喔啉-6-苯腙結(jié)構(gòu)的化合物，其特征是它有如下通式式中R表示甲基、甲氧基、鹵素、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基等各種取代基團(tuán)。該類化合物可以作為殺菌劑應(yīng)用于植物病害防治。本發(fā)明公開(kāi)了其制法和抗菌活性。
文檔編號(hào)C07D241/42GK103224470SQ201310182870
公開(kāi)日2013年7月31日 申請(qǐng)日期2013年5月17日 優(yōu)先權(quán)日2013年5月17日
發(fā)明者葉永浩, 張矛, 戴志成, 馬良 申請(qǐng)人:南京農(nóng)業(yè)大學(xué)