專利名稱：一種3-胺甲基-異噁唑鹽酸鹽的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種3-胺甲基-異噁唑鹽酸鹽的合成工藝，屬于醫(yī)藥、化工技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
異噁唑類化合物在醫(yī)藥和化工方面具有廣泛的用途。3-胺甲基-異噁唑鹽酸鹽是一種重要的醫(yī)藥和化工中間體，可以用來(lái)合成丙肝病毒抑制劑(W02011156610)，也可以合成磷酸二酯酶IOA抑制劑來(lái)治療精神分裂癥(W02011117264)，也可以合成p38MAP激酶抑制劑治療炎癥性疾病(W02011021678)，還可以合成治療腫瘤的藥物(W02011075383)。文獻(xiàn)報(bào)道的合成方法(US5089499)如下:
權(quán)利要求
1.本發(fā)明公開一種3-胺甲基-異噁唑鹽酸鹽的合成方法，氯乙酰氯以無(wú)水三氯化鋁為催化劑，同乙炔反應(yīng)得到2，4- 二氯-2- 丁烯酮(化合物2)，再與鹽酸羥胺在甲醇中回流關(guān)環(huán)得3-氯甲基-異噁唑(化合物3)，接著在乙腈中同NH(Boc)2反應(yīng)得關(guān)鍵中間體雙-Boc胺甲基-異噁唑(化合物4)，最后在鹽酸-甲醇溶液中脫去Boc得目標(biāo)產(chǎn)品3-胺甲基-異噁唑鹽酸鹽。
2.本發(fā)明所述3-胺甲基-異噁唑鹽酸鹽的合成方法，在合成化合物2時(shí):
3.本發(fā)明所述3-胺甲基-異噁唑鹽酸鹽的合成方法，在合成化合物3時(shí):
4.本發(fā)明所述3-胺甲基-異噁唑鹽酸鹽的合成方法，在合成化合物4時(shí):
5.本發(fā)明所述在合成最終產(chǎn)品3-胺甲基-異噁唑鹽酸鹽時(shí):
全文摘要
本發(fā)明公開一種3-胺甲基-異噁唑鹽酸鹽的合成方法，氯乙酰氯以無(wú)水三氯化鋁為催化劑，同乙炔反應(yīng)得到2，4-二氯-2-丁烯酮，再與鹽酸羥胺在甲醇中回流關(guān)環(huán)得3-氯甲基-異噁唑，接著在乙腈中同NH(Boc)2反應(yīng)得關(guān)鍵中間體雙-Boc胺甲基-異噁唑，最后在鹽酸-甲醇溶液中脫去Boc得目標(biāo)產(chǎn)品3-胺甲基-異噁唑鹽酸鹽。本方法反應(yīng)條件溫和、簡(jiǎn)單，成本低，收率高，操作簡(jiǎn)便，適合于工業(yè)生產(chǎn)。
文檔編號(hào)C07D261/08GK103242256SQ20131018986
公開日2013年8月14日 申請(qǐng)日期2013年5月21日 優(yōu)先權(quán)日2013年5月21日
發(fā)明者邵東, 黃傳滿 申請(qǐng)人:蘇州科捷生物醫(yī)藥有限公司