一種對(duì)映選擇性合成右蘭索拉唑的方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明涉及一種高效合成右蘭索拉唑的制備方法,該方法是不對(duì)稱(chēng)誘導(dǎo)催化劑存在下,利用相對(duì)于前手性化合物蘭索拉唑硫醚1.3到1.5倍摩爾當(dāng)量的氧化劑進(jìn)行選擇性催化氧化得到右蘭索拉唑。本發(fā)明方法經(jīng)濟(jì)環(huán)保、高效、產(chǎn)物光學(xué)純度和化學(xué)純度高,是一種適合工業(yè)化生產(chǎn)的方法。
【專(zhuān)利說(shuō)明】一種對(duì)映選擇性合成右蘭索拉唑的方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于化學(xué)合成藥物制備【技術(shù)領(lǐng)域】,涉及一種對(duì)映選擇性催化氧化制備具有抗消化潰瘍活性的右蘭索拉唑的方法。
【背景技術(shù)】
[0002]右蘭索拉唑(dexlansoprazole)是蘭索拉唑的右旋體,化學(xué)名為(R)-2_[[[3_甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亞磺?;鵠-1H-苯并咪唑,其結(jié)構(gòu)如式(I)
所示:
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種對(duì)映選擇性合成右蘭索拉唑的制備方法,其特征在于,該方法是不對(duì)稱(chēng)誘導(dǎo)催化劑存在下,利用相對(duì)于前手性化合物蘭索拉唑硫醚1.3到1.5倍但不包括1.5倍摩爾當(dāng)量的氧化劑進(jìn)行選擇性催化氧化得到右蘭索拉唑。
2.如權(quán)利要求1所述的對(duì)映選擇性合成右蘭索拉唑的制備方法,其特征在于,所述不對(duì)稱(chēng)誘導(dǎo)催化劑是鈦復(fù)合物。
3.如權(quán)利要求2所述的對(duì)映選擇性合成右蘭索拉唑的制備方法,其特征在于,所述鈦復(fù)合物由手性二醇、鈦酸四異丙酯和水組成。
4.如權(quán)利要求3所述的對(duì)映選擇性合成右蘭索拉唑的制備方法,其特征在于,所述手性二醇為L(zhǎng)-酒石酸二乙酯或L-酒石酸二異丙酯。
5.如權(quán)利要求3或4所述的對(duì)映選擇性合成右蘭索拉唑的制備方法,其特征在于,所述手性二醇、鈦酸四異丙酯和水的摩爾比為1/1-4/0.1-1。
6.如權(quán)利要求5所述的對(duì)映選擇性合成右蘭索拉唑的制備方法,其特征在于,所述手性二醇、鈦酸四異丙酯和水的摩爾比為1/2-3/0.4-0.8。
7.如權(quán)利要求1所述的對(duì)映選擇性合成右蘭索拉唑的制備方法,其特征在于,反應(yīng)溫度為5~25°C。
8.如權(quán)利要求1所述的對(duì)映選擇性合成右蘭索拉唑的制備方法,其特征在于,反應(yīng)溫度為10~20°C。
9.如權(quán)利要求1所述的對(duì)映選擇性合成右蘭索拉唑的制備方法,其特征在于,所述氧化劑為過(guò)氧化氫異丙苯,氧化劑相對(duì)于右蘭索拉唑硫醚為1.3-1.5倍摩爾當(dāng)量。
10.如權(quán)利要求1所述的對(duì)映選擇性合成右蘭索拉唑的制備方法,其特征在于,反應(yīng)在堿存在下進(jìn)行。
11.如權(quán)利要求10所述的對(duì)映選擇性合成右蘭索拉唑的制備方法,其特征在于,堿為二異丙基乙基胺或三乙胺。
【文檔編號(hào)】C07D401/12GK104177336SQ201310203806
【公開(kāi)日】2014年12月3日 申請(qǐng)日期:2013年5月28日 優(yōu)先權(quán)日:2013年5月28日
【發(fā)明者】李文華, 秦繼紅 申請(qǐng)人:上海匯倫生命科技有限公司